Propietats Cofttek limitades

PARP i proteasa

A-966492 (934162-61-5)

A-966492 és un inhibidor nou i potent de PARP1 i PARP2 amb Ki de 1 nM i 1.5 nM, respectivament.

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 934162-61-5 categoria

A-966492 (934162-61-5) Descripció:

A-966492 és un dels inhibidors PARP més potents. A-966492 mostra una excel lent potència contra l'enzim PARP-1 amb un Kiof 1 nM i un EC50 de 1 nM en un assaig de tota la cel·la. A-966492 millora significativament l'eficàcia de TMZ de manera dependent de la dosi. A més, A-966492 es troba biodisponible per via oral en diverses espècies, travessa la barrera hematoencefàlica i sembla que es distribueix en teixit tumoral. A-966492 representa un analògic prometedor, estructuralment divers, benzimidazol i s'està caracteritzant més preclínicament.

A-966492 també demostra una bona eficàcia in vivo en un model de melanoma murí subcutani B16F10 en combinació amb temozolomida i en un model de xenograft de càncer de mama MX-1 tant com a agent únic com en combinació amb carboplatí. A més, A-966492 té excel·lents propietats farmacèutiques i ha demostrat una eficàcia in vivo en models preclínics de tumors de ratolins en combinació amb TMZ i carboplatí, així com l'activitat d'un agent únic en un model tumor MX-1 deficient de BRCA1. A-966492 es caracteritza encara més per rates de Sprague-Dawley, gossos beagle i micos cynomolgus, amb A-966492 que demostra bioavailabilitats orals de 34-72% i mig vida de 1.7-1.9 hores. In vivo, A-966492 demostra una millora significativa de l'eficàcia de TMZ en un model melanoma sinegènic B16F10 murí, amb els grups combinats A-966492 que mostren una eficàcia superior.

A-966492 (934162-61-5) Sspecificaciones:

nom del producte A-966492
Sinònims 2-[2-Fluoro-4-[(2S)-2-pyrrolidinyl]phenyl]-1H-benzimidazole-7-carboxamide; A966492; A 966492;
Nom químic S)-2-(2-fluoro-4-(pyrrolidin-2-yl)phenyl)-1H-benzimidazole-4-carboxamide;A-966492(A 966492);2-{2-fluoro-4-[(2S)-pyrrolidin

-2-yl]phenyl}-1H-1,3-benzodiazole-7-carboxaMide;2-[2-Fluoro-4-[(2S)-2-pyrrolidinyl]phenyl]-1H-benzimidazole-7-carboxamide A-966492;

Puresa ≥ 98%
CAS 934162-61-5
Molecular FOrmula C18H17FN4O
Molecular W08:00 X
Massa monoesotòpica X
Número de MDL N / A
InChIKey AHIVQGOUBLVTCB-AWEZNQCLSA-N
Codi InChi InChI=1S/C18H17FN4O/c19-13-9-10(14-5-2-8-21-14)6-7-11(13)18-22-15-4-1-3-12(17(20)24)16(15)23-18/h1,3-4,6-7,9,14,21H,2,5,8H2,(H2,20,24)(H,22,23)/t14-/m0/s1
SOMRIES O = C (C1 = C2N = C (C3 = CC = C ([[Email protected]]4NCCC4)C=C3F)NC2=CC=C1)N
Formulari Pols
color blanc
Solubilitat Soluble en DMSO, no en aigua
Storatge Temp. Sec i fosc a 0 - 4 C per a curt termini (dies a setmanes) o -20 C per a llarg termini (mesos a anys).
La vida útil ≥ 2 anys
Maneig Protegeix de l'aire i la llum
sol·licitud un potent inhibidor de PARP


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

  • Koosha F, Neshasteh-Riz A, Takavar A, Eyvazzadeh N, Mazaheri Z, Eynali S, Mousavi M. La combinació d'A-966492 i Topotecan per a una efectiva radiosensibilització en esferoides de glioblastoma. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Sep 30; 491 (4): 1092-1097. doi: 10.1016 / j.bbrc.2017.08.018. Epub 2017 Aug 7. PMID: 28797568.
  • Penning TD, Zhu GD, Gong J, Thomas S, Gandhi VB, Liu X, Shi Y, Klinghofer V, Johnson EF, Park CH, Fry EH, Donawho CK, Frost DJ, Buchanan FG, Bukofzer GT, Rodriguez LE, Bontcheva- Diaz V, Bouska JJ, Osterling DJ, Olson AM, Marsh KC, Luo Y, Giranda VL. Optimització dels inhibidors de la polimerasa de benzimidazol carboxamida poli (ADP-ribosa) substituïts per fenil: identificació de (S) -2- (2-fluoro-4- (pirrolidin-2-il) fenil) -1H-benzimidazol-4-carboxamida (A -966492), un inhibidor altament potent i eficaç. J Med Chem. 2010 Abr 22; 53 (8): 3142-53. doi: 10.1021 / jm901775y. PubMed PMID: 20337371

opinió de 1 A-966492 (934162-61-5)

  1. Cofttek -

    Mai abans no he tingut una experiència tan bona, L'A-966492 (934162-61-5) té una alta puresa, també el servei al client és bastant bo!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *