Propietats Cofttek limitades

Akt & GSK-3

Dactolisib (BEZ235) (915019-65-7)

BEZ235 (NVP-BEZ235) és un inhibidor dual de PI3K i mTOR d'ATP per p110 /// i mTOR (p70S6K) amb IC50 de 4 nM / 5 nM / 7 nM / 75 nM / 6 nM, respectivament; inhibeix l'ATR amb IC50 de 21 nM; demostrat que és poc inhibitori per Akt i PDK1.

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 915019-65-7 categoria

Dactolisib (BEZ235) (915019-65-7) Descriptura

Dactolisib, també conegut com BEZ235, és un inhibidor de la fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K) biodisponible per via oral amb potencial activitat antineoplásica. L'inhibidor de PI3K, BEZ235, inhibeix específicament PIK3 a la via de senyalització PI3K / AKT quinasa (o proteïna quinasa B), que pot desencadenar la translocació del Bax citosòlic a la membrana externa mitocondrial, augmentant la permeabilitat de la membrana mitocondrial; es pot produir la mort cel·lular apoptòtica. Bax és membre de la família proapoptótica Bcl2 de proteïnes.

Dactolisib (BEZ235) (915019-65-7) Sspecificaciones

nom del producte Dactolisib (BEZ235)
Sinònim BEZ235; BEZ-235; BEZ 235; NVPBEZ235; NVP-BEZ235; NVP-BEZ-235; NVP-BEZ 235; Dactolisib.
Nom químic 2-Methyl-2-[4-[3-methyl-2-oxo-8-(quinolin-3-yl)-2,3-dihydroimidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]phenyl]propionitrile.
Classe de medicaments Antineoplàstics
Puresa ≥98% (HPLC)
CAS 915019-65-7
Molecular FOrmula C30H23N5O
Molecular W08:00 469.54
Massa monoesotòpica X
Número de MDL MFCD10565944
InChIKey JOGKUKXHTYWRGZ-UHFFFAOYSA-N
Codi InChi InChI=1S/C30H23N5O/c1-30(2,18-31)22-9-11-23(12-10-22)35-28-24-15-19(21-14-20-6-4-5-7-25(20)32-16-21)8-13-26(24)33-17-27(28)34(3)29(35)36/h4-17H,1-3H3
SOMRIES CC(C1=CC=C(N(C2=C3C=NC4=CC=C(C5=CC6=CC=CC=C6N=C5)C=C24)C(N3C)=O)C=C1)(C)C#N
Formulari Pols
color blanc
Solubilitat Soluble en DMSO, no soluble en aigua
Storatge Temp. 0 - 4 C a curt termini (dies a setmanes), o -20 C per a llarg termini (mesos)
La vida útil > 2 anys si s'emmagatzemen correctament
Maneig Protegeix de l'aire i la humitat
sol·licitud Dactolisib, també conegut com BEZ235, és un inhibidor de la fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K) biodisponible per via oral


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

[1]. Passacantilli I, Capurso G, Archibugi L, Calabretta S, Caldarola S, Loreni F, Delle Fave G, Sette C. La teràpia combinada amb RAD001 i BEZ235 supera la resistència de les línies cel·lulars immortalizades de PET a la inhibició del mTOR. Oncotarget. 2014 Jul 30; 5 (14): 5381-91. PubMed PMID: 25026292.

[2]. Park HS, Hong SK, Oh MM, Yoon CY, Jeong SJ, Byun SS, Cheon J, Lee SE, Moon du G. Efecte antitumoral sinèrgic de NVP-BEZ235 i sunitinib en cèl·lules de càncer de pròstata resistents a castració humana resistents a docetaxel. Anticancer Res. 2014 Jul; 34 (7): 3457-68. PubMed PMID: 24982354.

[3]. Qu Y, Wu X, Yin Y, Yang Y, Ma D, Li H. Activitat antitumoral de l'inhibidor selectiu de MEK1 / 2 AZD6244 en combinació amb el inhibidor de PI3K / mTOR BEZ235 en models de xenograft NSCLC resistents a gefitinib. J Exp Clin Clinic Res. 2014 Jun 17; 33: 52. doi: 10.1186 / 1756-9966-33-52. PubMed PMID: 24939055; PubMed Central PMCID: PMC4074836.

[4]. Moon du G, Lee SE, Oh MM, Lee SC, Jeong SJ, Hong SK, Yoon CY, Byun SS, Park HS, Cheon J. NVP-BEZ235, un inhibidor dual de PI3K / mTOR potenciar sinèrgicament els efectes antitumorals del cisplatí a la bufeta cèl·lules cancerígenes. Int J Oncol. 2014 Sep; 45 (3): 1027-35. doi: 10.3892 / ijo.2014.2505. Epub 2014 Jun 19. PubMed PMID: 24969552; PubMed Central PMCID: PMC4121414.

[5]. Oishi T, Itamochi H, Kudoh A, Nonaka M, Kato M, Nishimura M, Oumi N, Sato S, Naniwa J, Sato S, Shimada M, Kigawa J, Harada T. L'inhibidor dual PI3K / mTOR NVP -BEZ235 redueix el creixement del carcinoma de cèl · lules clares d'ovari. Oncol Rep. 2014 Aug; 32 (2): 553-8. doi: 10.3892 / o.2014.3268. Epub 2014 Jun 13. PubMed PMID: 24927217.

opinió de 1 Dactolisib (BEZ235) (915019-65-7)

  1. Cofttek -

    Mai no he tingut una experiència tan bona, el Dactolisib (BEZ235) (915019-65-7) té una alta puresa, també el servei al client és bastant agradable!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *