Propietats Cofttek limitades

PKC & ROCK

KD025 (911417-87-3)

KD025 és un inhibidor ROCK2 disponible per via oral i selectiu amb IC50 i Ki de 60nM i 41 nM, respectivament ...

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 911417-87-3 categoria

KD025 (911417-87-3) Descriptura

KD-025, també conegut com SLx-2119, és un inhibidor biodisponible oral de ROCK-II que és més gran que 200 selectivament sobre ROCK-I (IC50s = 105 nM i 24 μM, respectivament).

KD025 down-regula la secreció IL-17 i IL-21 en PBMCs humans, i condueix a la regulació a la baixa de la fosforilació STAT3, IRF4 i RORγt en cèl·lules T CD4 +. [2] KD025 inhibeix la secreció d'IL-21, IL-17 i IFNγ juntament amb la disminució de STAT3 fosforilada i una reducció de l'expressió de proteïnes IRF4 i BCL6 en cèl·lules mononucleares de sang perifèrica humana.

En un model de ratolí d'artritis induït per col · lagen (CIA), KD025 (200 mg / kg, ip) avalla la progressió de l'artritis induïda per col · lagen mitjançant l'orientació de la via mediada per Th17. El KD025 (150 mg / kg, ip o po) millora de manera efectiva el cGVHD en un model complet de cromosoma MHC amb sistema de múltiples òrgans cGVHD amb la síndrome de bronquiolitis obliterans i un petit model de discordança MHC de GVHD esclerodermat.

KD025 (911417-87-3) Sspecificaciones

nom del producte KD025
Sinònim SLx-2119; SLx2119; SLx 2119; KD-025; KD025; KD 025.
Nom químic 2-[3-[4-(1H-indazol-5-ylamino)-2-quinazolinyl]phenoxy]-N-(1-methylethyl)-acetamide
Classe de medicaments inhibidor
Puresa ≥98% (HPLC)
CAS 911417-87-3
Molecular FOrmula C26H24N6O2
Molecular W08:00 452.518
Massa monoesotòpica X
Número de MDL N / A
InChIKey GKHIVNAUVKXIIY-UHFFFAOYSA-N
Codi InChi InChI=1S/C26H24N6O2/c1-16(2)28-24(33)15-34-20-7-5-6-17(13-20)25-30-23-9-4-3-8-21(23)26(31-25)29-19-10-11-22-18(12-19)14-27-32-22/h3-14,16H,15H2,1-2H3,(H,27,32)(H,28,33)(H,29,30,31)
SOMRIES O=C(NC(C)C)COC1=CC=CC(C2=NC(NC3=CC4=C(NN=C4)C=C3)=C5C=CC=CC5=N2)=C1
Formulari Pols sòlid
color N / A
Solubilitat Soluble en DMSO
Storatge Temp. -20 ° C
La vida útil > 2 anys si s'emmagatzemen correctament
Maneig N / A
sol·licitud Un inhibidor biodisponible oral de ROCK-II


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

[1]. Lee JH, Zheng Y, von Bornstadt D, Wei Y, Balcioglu A, Daneshmand A, Yalcin N, Yu E, Herisson F, Atalay YB, Kim MH, Ahn YJ, Balkaya M, Sweetnam P, Schueller O, Poyurovsky MV, Kim HH, Lo EH, Furie KL, Ayata C. Inhibició selectiva de ROCK2 en la isquèmia cerebral focal. Ann Clin Transl Neurol. 2014 Jan 1; 1 (1): 2-14. PubMed PMID: 24466563; PubMed Central PMCID: PMC3900310.

[2]. Boerma M, Fu Q, Wang J, Loose DS, Bartolozzi A, Ellis JL, McGonigle S, Paradise E, Sweetnam P, Fink LM, Vozenin-Brotons MC, Hauer-Jensen M. Perfil comparativo d'expressió gènica en tres línies cel·lulars primàries humanes després del tractament amb un nou inhibidor de Rho quinasa o atorvastatina. Fibrinòlisi coagulosa sanguínia. 2008 Oct; 19 (7): 709-18. doi: 10.1097 / MBC.0b013e32830b2891. PubMed PMID: 18832915; PubMed Central PMCID: PMC2713681.

[3]. Efectes anti-adipogenis de KD025 (SLx-2119), un inhibidor específic de ROCK2, a les cel·les 3T3-L1. Diep DTV, Hong K, Khun T, Zheng M, Ul-Haq A, Jun HS, Kim YB, Chun KH. Sci Rep 2018 Feb 6; 8 (1): 2477. doi: 10.1038 / s41598-018-20821-3. PMID: 29410516

[4]. L'inhibidor selectiu de ROCK2 KD025 redueix la secreció de IL-17 en cèl·lules mononucleares de sang perifèrica humana independentment de IL-1 i IL-6. Tengesdal IW, Kitzenberg D, Li S, Nyuydzefe MS, Chen W, Weiss JM, Zhang J, Waksal SD, Zanin-Zhorov A, Dinarello CA. Eur J Immunol. 2018 Oct; 48 (10): 1679-1686. doi: 10.1002 / eji.201847652. Epub 2018 Set 21. PMID: 30098001

[5]. Inhibició selectiva de ROCK2 en la isquèmia cerebral focal. Lee JH, Zheng Y, von Bornstadt D, Wei Y, Balcioglu A, Daneshmand A, Yalcin N, Yu E, Herisson F, Atalay YB, Kim MH, Ahn YJ, Balkaya M, Sweetnam P, Schueller O, Poyurovsky MV, Kim HH, Lo EH, Furie KL, Ayata C. Ann Clin Transl Neurol. 2014 Jan 1; 1 (1): 2-14.PMID: 24466563

opinió de 1 KD025 (911417-87-3)

  1. Cofttek -

    Mai abans no he tingut una experiència tan bona, el KD025 (911417-87-3) té una alta puresa, també el servei al client és bastant bo!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *