Propietats Cofttek limitades

TGF-beta i Smad

A83-01 (909910-43-6)

Un 83-01 és un potent inhibidor del receptor tipus I de TGF-β tipus ALK5 quinasa, activador / receptor nodal tipus I ALK4 i receptor nodal tipus ALK7, amb IC50s de 12, 45 i 7.5 nM, respectivament.

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 909910-43-6 categoria

A83-01 (909910-43-6) Descripció:

A-83-01 és un inhibidor d'ALK. Es va trobar que A-83-01 inhibia l'activitat transcripcional induïda pel receptor tipus TGF-beta tipus ALK-5 i que per activin tipus ALK-4 del receptor IB i al receptor nodal tipus I ALK-7, els quins dominis dels quals són estructuralment molt relacionat amb els de ALK-5. Es va trobar que A-83-01 era més potent en la inhibició d'ALK5 que un inhibidor ALK-5 anteriorment descrit, SB-431542, i també per prevenir la fosforilació de Smad2 / 3 i la inhibició del creixement induïda per TGF-beta. A-83-01 va inhibir la transició epitelial a mesènquima induïda per TGF-beta, el que suggereix que A-83-01 i molècules relacionades poden ser útils per prevenir la progressió de càncers avançats.

Un 83-01 és un inhibidor de quinasa (ALK 5) com a receptor de activació de TGFβ quinina / activina (IC50 = 12 nM) que evita la fosforilació de Smad2 / 3 i inhibeix el creixement induït per TGFβ. Una 83-01 bloqueja la fosforilació de Smad2 i inhibeix la transició epitelial a mesènquima induïda per TGF-β. A més, A 83-01 inhibeix l'activitat transcripcional induïda pel receptor tipus TGFβ tipus ALK-5, el receptor tipus activin ALK-4 i el receptor nodal tipus ALK-7. A-83-01 indueix una expansió de les cèl·lules neonatals Nkx2.5-eGFP (+).

Té poc efecte sobre els receptors morfogenics tipus I òssids, la proteïna quinasa activada per mitogen de p38 o ERK. S'ha utilitzat un 83-01 per reprogramar els fibroblasts en llinatges alternatius, incloent cèl·lules mare neuronals i cardiòmits.

A83-01 (909910-43-6) Sspecificaciones:

nom del producte A83-01
Sinònims A8301; A 8301; A-8301
Nom químic 3-(6-methylpyridin-2-yl)-~{N}-phenyl-4-quinolin-4-ylpyrazole-1-carbothioamide
Puresa >% 98
CAS 909910-43-6
Molecular FOrmula C25H19N5S
Molecular W08:00 X
Massa monoesotòpica X
Número de MDL MFCD08705403
InChIKey HIJMSZGHKQPPJS-UHFFFAOYSA-N
Codi InChi InChI=1S/C25H19N5S/c1-17-8-7-13-23(27-17)24-21(19-14-15-26-22-12-6-5-11-20(19)22)16-30(29-24)25(31)28-18-9-3-2-4-10-18/h2-16H,1H3,(H,28,31)
SOMRIES CC1=CC=CC(=N1)C2=NN(C=C2C3=CC=NC4=CC=CC=C34)C(=S)NC5=CC=CC=C5
Formulari pols
color blanc a beix
Solubilitat Soluble en DMSO (20 mg / ml) i etanol (20 mg / ml).
Storatge Temp. 0 - 4 C a curt termini (dies a setmanes), o -20 C per llarg termini (mesos).
La vida útil > 2 anys si s'emmagatzemen correctament
Maneig Protegeix de l'aire i la llum
sol·licitud S'ha utilitzat un 83-01 com a inhibidor del factor de creixement transformador β quinase tipus 1 receptor; Inhibidor de TGF-β / ALK5


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

1.El transcriptoma de cèl·lules mare mesinquimals endometrials humanes sota la inhibició de TGFβR revela un potencial millorat per a teràpies basades en cèl·lules. Gurung S, Williams S, Deane JA, Werkmeister JA, Gargett CE. Front mòbil Biol Dev. 2018 Dec 4; 6: 164. doi: 10.3389 / fcell.2018.00164. eCollection 2018.

2.Inhibidors del receptor VEGF Suprimeixen la proliferació de cèl lules HeLa S3 a través del desalineament dels cromosomes i la rotació del fus mitòtic, causant un retard en la progressió de la fase M. Okumura D, Hagino M, Yamagishi A, Kaibori I, Munira S, Saito Y, Nakayama Y. Int J Mol Sci. 2018 Dec 12; 19 (12). pii: E4014. doi: 10.3390 / ijms19124014.

3.Leucina rica que conté un receptor acoblat a la proteïna G organos enriquits 5 sota condicions de creixement definides químicament. Hahn S, Kim MS, Choi SY, Jeong S, Jee J, Kim HK, Jeong SY, Shin H, Kim HS, Park JS, Yoo J. Biochem Biophys Res Commun. 2019 Jan 8; 508 (2): 430-439. doi: 10.1016 / j.bbrc.2018.11.003. Epub 2018 Nov 28.

4.La reprogramació mitològica de hepatòcits humans en cèl·lules progenitores bipotents. Kim Y, Kang K, Lee SB, Seu D, Yoon S, Kim SJ, Jang K, Jung YK, Lee KG, Factor VM, Jeong J, Choi D. J Hepatol. 2019 Jan; 70 (1): 97-107. doi: 10.1016 / j.jhep.2018.09.007. Epub 2018 Set 19.

opinió de 1 A83-01 (909910-43-6)

  1. classificar 5 de 5

    Cofttek -

    Mai no he tingut una experiència tan bona: l’A83-01 (909910-43-6) té una alta puresa, també el servei al client és bastant bo!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *