Propietats Cofttek limitades

PI3K & mTOR

Acalisib (GS-9820) (870281-34-8)

Acalisib, també conegut com GS-9820, és un inhibidor de les isoformes beta i delta de la subunitat catalítica XDNA de 110 de la clase IA fosfoinositida-3 quinasas (PI3K) amb possibles activitats immunomoduladores i antineoplásicas ...

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 870281-34-8 categoria

Acalisib (GS-9820) (870281-34-8) Descripció:

Acalisib, també conegut com GS-9820, és un inhibidor de les isoformes beta i delta de la subunitat catalítica XDNA de la classe IA fosfoinositida-110 quinases (PI3K) amb potencials activitats immunomoduladores i antineoplásicas. p3beta / delta L'inhibidor de PI110K GS-3 inhibeix l'activitat de PI9820K, evitant així la producció del segon messenger fosfatidilinositol-3-Trisfosfat (PIP3,4,5), que disminueix la proliferació de cèl·lules tumorals i indueix la mort cel·lular. La senyalització mediada per PI3K sovint no està regulada en cèl·lules cancerígenes; la inhibició específica de PI3K està dissenyada per preservar la senyalització de PI3K en cèl·lules no neoplàsiques normals. Acalisib (GS-3) és més selectiu per PI9820Kδ (IC3 = 50 nM) en relació amb altres enzims PI12.7K classe I (IC3: PI50Kα, 3 nM; PI5,441Kβ, 3 nM; PI3,377Kγ, 3 nM). Acalisib també és més selectiu de 1,389 contra PI103Kδ que contra quinasas relacionades, com PI3KCIIβ (IC3> 50 nM), hVPS10 (IC34 = 50 μM), DNA-PK (IC12.7 = 50 μM) i mTOR (IC18.7> 50 nM ). En els fibroblasts, el receptor PDGF fa senyals a través de PI10Kα i el GPCR per a senyals d'àcid lisofosfatídico (LPA) a través de PI3Kβ. Acalisib redueix pAkt induït per PDGF per només 3% a 50 nM, i LPA induït per pAkt per 11,585% a 50 nM.

Acalisib (GS-9820) (870281-34-8) Sspecificaciones:

nom del producte Acalisib (GS-9820)
Sinònim GS-9820; GS9820; GS 9820; CAL120; CAL 120; CAL-120; Acalisib.
Nom químic (S)-2-(1-((7H-purin-6-yl)amino)ethyl)-6-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H)-one.
Classe de medicaments inhibidor
Puresa ≥98% (HPLC)
CAS 870281-34-8
Molecular FOrmula C21H16FN7O
Molecular W08:00 401.14004
Massa monoesotòpica 401.4 g / mol
Número de MDL N / A
InChIKey DOCINCLJNAXZQF-LBPRGKRZSA-N
Codi InChi InChI=1S/C21H16FN7O/c1-12(27-19-17-18(24-10-23-17)25-11-26-19)20-28-16-8-7-13(22)9-15(16)21(30)29(20)14-5-3-2-4-6-14/h2-12H,1H3,(H2,23,24,25,26,27)/t12-/m0/s1
SOMRIES CC(C1=NC2=C(C=C(C=C2)F)C(=O)N1C3=CC=CC=C3)NC4=NC=NC5=C4NC=N5
Formulari Pols sòlid
color N / A
Solubilitat Soluble en DMSO
Storatge Temp. -20 ° C
La vida útil > 2 anys si s'emmagatzemen correctament
Maneig Protegeix de l'aire i la llum
sol·licitud Subunitat catalítica PI3K inhibidor p110delta


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

[1]. Werth, Emily G .; McConnell, Evan W .; Couso Lianez, Inmaculada; Perrine, Zoee; Crespo, José L .; Umen, James G .; Hicks, Leslie M. - Nou fitòleg 2019 vol. 221 # 1 pàg. 247 - 260.

[2]. Yang, Chun; Ren, Qian; Qu, Youge; Zhang, Ji-Chun; Ma, Min; Dong, Chao; Hashimoto, Kenji - Psiquiatria biològica 2018 vol. 83 # 1 pàg. 18 - 28.

[3]. Kawata, Takahito; Tada, Kohei; Kobayashi, Masayuki; Sakamoto, Takashi; Takiuchi, Yoko; Iwai, Fumie; Sakurada, Maki; (...) Sato, Hironori; Takaori-Kondo, Akifumi - Ciència del càncer 2018 vol. 109 # 1 pàg. 103 - 111.

[4] .Gutiérrez-Martínez; Rubio; Piedra-Quintero; López-Mendez; Serrano; Reyes-Maldonado; Salinas-Lara; (...) Villegas-Sepúlveda; Nava - Oncologia translacional 2019 vol. 12 # 1 pàg. 24 - 35.

[5]. Li, Dong-Dong; Meng, Xiang-Feng; Wang, Qiang; Yu, Pan; Zhao, Lin-Guo; Zhang, Zheng-Ping; Wang, Zhen-Zhong; Xiao, Wei - Revista de gràfics moleculars i modelització 2018 vol. 79 pàg. 81 - 87.

opinió de 1 Acalisib (GS-9820) (870281-34-8)

  1. classificar 5 de 5

    Cofttek -

    Mai no he tingut una experiència tan bona abans, l'Acalisib (GS-9820) (870281-34-8) és d'alta puresa, també el servei al client és bastant agradable!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *