Propietats Cofttek limitades

ATM & ATR

(-) - Blebbistatin (856925-71-8)

(-) - La Blebbistatina és un inhibidor de la membrana cel·lular i no inhibitiva de la miosina II ATPasa amb IC50 de ~ 2 μM, no inhibeix la quinasa de la cadena lleugera de la miosina, inhibeix la contracció del solc d'escletxa sense interrompre la mitosi o l'anell contràctil ...

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 856925-71-8 categoria

(-) - Blebbistatin (856925-71-8) Descripció:

(-) - Blebbistatin és un inhibidor de la miosina II. La blebbistatina estabilitza l'estat super-relaxat en el múscul esquelètic. La Blebbistatina exerceix propietats antitumorigènies en cèl·lules del carcinoma hepatocelular humà per interferir amb el tràfic intracel·lular d'HuR. La blebbistatina és fototòxica per a cèl·lules canceroses humanes sota exposició a la llum blava. La blebbistatina suprimeix la producció de Ca (2 +) induïda i "sensibilitzada" en músculs traqueals de pell de cobaya. (-) - Blebbistatin, un inhibidor de la miosina II, suprimeix la contracció i disrupta l'organització de filaments contràctils de taenia cecum de pell de cobaya.

(-) - Blebbistatin pot potser inhibir diverses miosines musculars estriades així com miosina no muscular de vertebrats IIA i IIB amb valors IC50 que van des de 0.5 a 5 μM. La miosina del múscul llis no està prou inhibida (IC50 = 80 μM) [1]. La blebbistatina no competeix amb un enllaç de nucleòtids al subfragment de la miosina del múscul esquelètic-1. L'inhibidor s'uneix preferentment a l'intermediari ATPase amb ADP i fosfat unit al lloc actiu, i retarda l'alliberament de fosfat. Bloqueja els caps de miosina en un complex de productes amb baixa afinitat d'actina [2]. En les cèl·lules cel·lulars hepàtiques activades per cultiu, la blebbistatina es troba per canviar la morfologia i la funció cel·lulars. Les cèl·lules estel·lades es tornen més petites, adquireixen una morfologia dendrítica i tenen menys fibres d'estrès que contenen IOS que contenen miosina i adhesions focals que contenen vinculin. La Blebbistatin afecta la formació de arrugues de silicona, redueix la contracció de gel de col · lagen i bloqueja el llançament de Ca1 + intracel·lular induït per endotelina-2. Promou la migració cel·lular induïda per la ferida

(-) - Blebbistatin (856925-71-8) Sspecificaciones:

nom del producte (-) - Blebbistatin
Sinònim Blebbistatin; (S) -Blebbistatina.
Nom químic 1,2,3,3a-tetrahydro-3aS-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-4H-Pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one
Classe de medicaments inhibidor
Puresa ≥98% (HPLC)
CAS 856925-71-8
Molecular FOrmula C18H16N2O2
Molecular W08:00 292.338
Massa monoesotòpica X
Número de MDL MFCD08460907
InChIKey LZAXPYOBKSJSEX-GOSISDBHSA-N
Codi InChi InChI=1S/C18H16N2O2/c1-12-7-8-15-14(11-12)16(21)18(22)9-10-20(17(18)19-15)13-5-3-2-4-6-13/h2-8,11,22H,9-10H2,1H3/t18-/m1/s1
SOMRIES CC1=CC2=C(C=C1)N=C3C(C2=O)(CCN3C4=CC=CC=C4)O
Formulari Pols sòlid
color groc
Solubilitat Soluble en metanol (1.5 mg / ml), DMSO (100 mM), Diclorometano, acetato de etilo, cloroformo, clorur de metileno, DMF (~ 12.5 mg / ml), 1: solució 1 de DMF: PBS (pH 7.2) (~ 0.5 mg / ml) i aigua (0.5 mg / ml a 25 ° C).
Storatge Temp. -20 ° C
La vida útil > 2 anys si s'emmagatzemen correctament
Maneig Protegeix de l'aire i la humitat
sol·licitud Un inhibidor de la miosina II


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

[1]. Boberg L, Rahman A, Poljakovic M, Arner A. Proteïna quinasa C activació d'un component contractil sensible a la blebbistatina a la paret de la hipertrofia de la bufeta urinària del ratolí. Neurourol Urodyn. 2015 Feb; 34 (2): 196-202. doi: 10.1002 / nau.22531. Epub 2013 Nov 26. PubMed PMID: 25794194.

[2]. Wang X, Chong M, Wang X, Wang H, Zhang J, Xu H, Zhang J, Liu D. Bloquejar la funció de myosin nomuscle II per blebbistatin indueix l'embrió de peix zebra cardia bifida. In vitro Cell Dev Biol Anim. 2015 Mar; 51 (3): 211-7. doi: 10.1007 / s11626-014-9836-0. Epub 2014 Nov 18. PubMed PMID: 25403653.

[3]. Wilson C, Naber N, Pate E, Cooke R. L'inhibidor de la miosina blebbistatin estabilitza l'estat super relaxat en el múscul esquelètic. Biophys J. 2014 Oct 7; 107 (7): 1637-46. doi: 10.1016 / j.bpj.2014.07.075. PubMed PMID: 25296316; PubMed Central PMCID: PMC4190596.

[4]. Lv Y, Lu S, Lu T, Kou J, Yu B. Model d'homologia de l'IIA de la cadena pesada miosina no muscular i anàlisi de mode d'unió amb el seu inhibidor de blebbistatina. Model J Mol. 2013 Abr; 19 (4): 1801-10. doi: 10.1007 / s00894-012-1750-3. Epub 2013 Jan 13. PubMed PMID: 23315199.

[5]. Brack KE, Narang R, Winter J, Ng GA. L'acoblament mecànic de la blebbistatina s'associa amb importants efectes electrofisiològics en el cor de conill aïllat. Exp. Physiol. 2013 May; 98 (5): 1009-27. doi: 10.1113 / expphysiol.2012.069369. Epub 2013 Jan 4. PubMed PMID: 23291912; PubMed Central PMCID: PMC3734628.

opinió de 1 (-) - Blebbistatin (856925-71-8)

  1. classificar 5 de 5

    Cofttek -

    Mai no he tingut una experiència tan bona, El (-) - Blebbistatí (856925-71-8) és d'alta puresa, també el servei al client és bastant bo!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *