Propietats Cofttek limitades

PKC & ROCK

GSK269962A (GSK269962) (850664-21-0)

GSK269962A (GSK269962) és un potent inhibidor de ROCK (els valors IC50 són 1.6 i 4 nM per ROCK1 i ROCK2 recombinants humans respectivament); mostra una selectivitat més gran que 30 per a ROCK enfront d'un panell de serina / treonina quinases ...

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 850664-21-0 categoria

GSK269962A (GSK269962) (850664-21-0) Descriptura

GSK269962A (GSK269962) és un potent inhibidor de ROCK (els valors IC50 són 1.6 i 4 nM per ROCK1 i ROCK2 recombinants humans respectivament); mostra una selectivitat més gran que 30 per a ROCK en un panell de serina / treonina quinases. GSK269962A indueix la vasorelaxació en una aorta de rata preconstruïda amb un IC50 de 35 nM. Tots dos són altament potents per a humans ROCK1 amb IC50 de 1.6 nM per GSK269962A. D'altra banda, GSK269962A té un perfil de selectivitat quinasa significativament millorat amb almenys> selectivitat de 30 contra el panell de proteïna quinasa provada.

L'administració oral de GSK269965A (0.3, 1 i 3 mg / kg) indueix una reducció de la pressió arterial en la rata hipertensiva espontània (SHR) dependent de la dosi. La reducció de la pressió arterial és aguda i substancial. L'efecte màxim sobre la pressió arterial s'observa aproximadament a 2 h després de les sensacions orals dels dos compostos. En un entorn similar, l'administració oral de Y-27632 (10 i 30 mg / kg) també va induir una disminució de la pressió arterial dependent de la dosi. Per als tres inhibidors de Rho quinasa, la reducció de la pressió sanguínia s'acompanya d'un augment agut i dependent de la dosi de la freqüència cardíaca, presumiblement a causa de l'activació del mecanisme baroreflex.

GSK269962A (GSK269962) (850664-21-0) Sspecificaciones

nom del producte GSK269962A (GSK269962)
Sinònim GSK269962; GSK 269962; GSK-269962; GSK269962A; GSK 269962A; GSK-269962A; GSK269962B.
Nom químic N-[3-[[2-(4-amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-6-yl]oxy]phenyl]-4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]-benzamide
Classe de medicaments inhibidor
Puresa ≥98% (HPLC)
CAS 850664-21-0
Molecular FOrmula C29H30N8O5
Molecular W08:00 570.61
Massa monoesotòpica X
Número de MDL MFCD09970310
InChIKey YOVNFNXUCOWYSG-UHFFFAOYSA-N
Codi InChi InChI=1S/C29H30N8O5/c1-2-37-24-17-25(31-18-23(24)33-28(37)26-27(30)35-42-34-26)41-22-5-3-4-20(16-22)32-29(38)19-6-8-21(9-7-19)40-15-12-36-10-13-39-14-11-36/h3-9,16-18H,2,10-15H2,1H3,(H2,30,35)(H,32,38)
SOMRIES O=C(NC1=CC=CC(OC2=CC3=C(N=C(C4=NON=C4N)N3CC)C=N2)=C1)C5=CC=C(OCCN6CCOCC6)C=C5
Formulari Pols sòlid
color Fora de blanc
Solubilitat Soluble en DMSO (> 40 mg / ml), no en aigua
Storatge Temp. -20 ° C
La vida útil > 2 anys si s'emmagatzemen correctament
Maneig Protegeix de l'aire i la llum
sol·licitud Un inhibidor potent de Rho quinasa (ROCK)


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

[1]. Wróbel A, Rechberger T. La influència de Maxacalcitol, vitamina D (3) analògica, sobre la sobreactivitat del detrusor en rates conscients. Urologia. 2016 Mar 23. pii: S0090-4295 (16) 00296-X. doi: 10.1016 / j.urology.2016.03.008. [Epub abans d'imprimir] PubMed PMID: 27018369.

[2]. Wróbel A, Rechberger T. Ovariectomy pot induir detrusor a la sobreactivitat en rates: el paper terapèutic de la inhibició de Rho Kinase. Urologia. 2016 Mar 14. pii: S0090-4295 (16) 00295-8. doi: 10.1016 / j.urology.2016.03.007. [Epub abans d'imprimir] PubMed PMID: 26988893.

[3] Wróbel A, Rechberger T. L'efecte del tractament combinat amb un agonista AR β (3) i un inhibidor ROCK en la sobreactivitat del detrusor. Neurourol Urodyn. 2016 Feb doi: 10.1002 / nau.22978. [Epub abans d'imprimir] PubMed PMID: 26879338.

[4]. Wróbel A, Rechberger T. La influència de la inhibició de Rho-quinasa sobre la sobreactivitat del detrusor induïda per àcid acètic. Neurourol Urodyn. 2015 Nov 6. doi: 10.1002 / nau.22918. [Epub abans d'imprimir] PubMed PMID: 26546786.

[5]. Hutchinson JL, Rajagopal SP, Yuan M, Norman JE. El lipopolisacàrid promou la contracció dels miocitos uterins mitjançant l'activació de les vies de senyalització de Rho / ROCK. FASEB J. 2014 Jan; 28 (1): 94-105. doi: 10.1096 / fj.13-237040. Epub 2013 Set 27. PubMed PMID: 24076962.

opinió de 1 GSK269962A (GSK269962) (850664-21-0)

  1. classificar 5 de 5

    Cofttek -

    Mai no he tingut una experiència tan bona: el GSK269962A (GSK269962) (850664-21-0) té una alta puresa, també el servei al client és bastant agradable!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *