Propietats Cofttek limitades

VEGFR i EGFR

AZD8931 (Sapitinib) (848942-61-0)

Sapitinib és un inhibidor de la tirosina quinasa del receptor erbB amb potencial activitat antineoplásica. Sapitinib s'ha utilitzat en assaigs que estudien el tractament i la ciència bàsica de les neoplàsies, el càncer de mama, les neoplasias mamàries, el càncer de metàstasi i el càncer de mama metastàsic, entre d'altres.

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 848942-61-0 categoria

AZD8931 (Sapitinib) (848942-61-0) Descripció:

AZD8931 és un inhibidor reversible competitiu ATP d'EGFR, ErbB2 i ErbB3 amb IC50 de 4 nM, 3 nM i 4 nM, més potents que Gefitinib o Lapatinib contra la cel·la NSCLC, 100-vegades més selectiu per a la família ErbB que MNK1 i Flt. La fase 2.AZD-8931, també coneguda com Sapitinib, és un inhibidor de la tirosina quinasa del receptor erbB amb potencial activitat antineoplásica. L'inhibidor de erbB quinase AZD8931 s'uneix i inhibeix les kinases del receptor de tirosina erbB, que poden provocar la inhibició de la proliferació cel·lular i l'angiogènesi en tumors que expressen erbB. La família de proteïnes erbB, també anomenada família de receptors de factor de creixement epidèrmic (EGFR), juga papers importants en la proliferació de cèl·lules tumorals i la vascularització tumoral.

AZD8931 (Sapitinib) (848942-61-0) Sspecificaciones:

nom del producte AZD8931 (Sapitinib)
Sinònim AZD8931; AZD8931; AZD 8931; Sapitinib
Nom químic 2-(4-((4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidin-1-yl)-N-methylacetamide
Puresa ≥98% (HPLC)
CAS 848942-61-0
Molecular FOrmula C23H25ClFN5O3
Molecular W08:00 473.93
Massa monoesotòpica 473.163 g / mol
Número de MDL MFCD18385011
InChIKey DFJSJLGUIXFDJP-UHFFFAOYSA-N
Codi InChi InChI=1S/C23H25ClFN5O3/c1-26-21(31)12-30-8-6-14(7-9-30)33-20-10-15-18(11-19(20)32-2)27-13-28-23(15)29-17-5-3-4-16(24)22(17)25/h3-5,10-11,13-14H,6-9,12H2,1-2H3,(H,26,31)(H,27,28,29)
SOMRIES O=C(NC)CN1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=CC(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1
Formulari Pols
color N / A
Solubilitat Soluble en DMSO, no en aigua
Storatge Temp. -Direu, fosc i a 0 - 4 C per a curt termini (dies a setmanes) o -20 C per llarg termini (mesos a anys).
La vida útil > 2 anys si s'emmagatzemen correctament
Maneig Protegeix de l'aire i la humitat
sol·licitud Inhibidor competitiu ATP


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

[1]. La teràpia combinada amb inhibidor de siRNA i EGFR de KRAS AZD8931 suprimeix el creixement cel·lular del càncer de pulmó in vitro. Zarredar H, Pashapour S, Ansarin K, Khalili M, Baghban R, Farajnia S. J Physiol Cell. 2019 Feb; 234 (2): 1560-1566. doi: 10.1002 / jcp.27021. Epub 2018 Aug 21. PMID: 30132854

[2]. Les cèl·lules endotelials promouen la supervivència cel·lular del càncer colorectal activant el camí HER3-AKT en una moda paracrina. Wang R, Bhattacharya R, Ye X, Fan F, Boulbes DR, Ellis LM. Mol Cancer Res. 2019 Jan; 17 (1): 20-29. doi: 10.1158 / 1541-7786.MCR-18-0341. Epub 2018 Aug 21. PMID: 30131447

[3]. L'orientació molecular Axl contraresta l'agressivitat, però no la resistència al platí de les cèl·lules del carcinoma ovàric. Corno C, Gatti L, Arrighetti N, Carenini N, Zaffaroni N, Lanzi C, Perego P. Biochem Pharmacol. 2017 Jul 15; 136: 40-50. doi: 10.1016 / j.bcp.2017.04.002. Epub 2017 Abr 9. PMID: 28404378

[4]. NTAK / neuregulin-2 segregada per astròcits promou la supervivència i el creixement de neurites de neurones a través d'ErbB3. Nakano N, Kanekiyo K, Nakagawa T, Asahi M, Ide C. Neurosci Lett. 2016 May 27; 622: 88-94. doi: 10.1016 / j.neulet.2016.04.050. Epub 2016 Abr 22. PMID: 27113200

[5]. Ús d'un model de ratolí genèticament dissenyat com a eina preclínica per al càncer de mama HER2. Creedon H, Balderstone LA, Muir M, Balla J, Gomez-Cuadrado L, Tracey N, Loane J, Klinowska T, Muller WJ, Brunton VG. Dis Model Mech. 2016 Feb; 9 (2): 131-40. doi: 10.1242 / dmm.023143. Epub 2015 Dec 31. PMID: 26721874.