Propietats Cofttek limitades

ATM & ATR

AMG517 (659730-32-2)

AMG 517 és un antagonista potent i selectiu de TRPV1, antagonitza la capsaicina, el protó i l'activació tèrmica de TRPV1 amb IC50 de 0.76 nM, 0.62 nM i 1.3 nM

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 659730-32-2 categoria

AMG517 (659730-32-2) Descripció:

AMG 517 és un antagonista potent i selectiu de TRPV1, i antagonitza la capacitat de capsaicina, protó i activació tèrmica de TRPV1. El potencial de receptor transitori de vanilloid-1 (TRPV1) canal té un paper supressor en la síndrome de resposta inflamatòria sistèmica (SIRS) inhibint la producció de factor de necrosi tumoral (TNF) α i possiblement per altres mecanismes. Els antagonistes de TRPV1, àmpliament vistos com analgèsics de nova generació, poden disminuir la resistència dels malalts més grans a la infecció i la sepsis. AMG 517 manté la potència en els assaigs mediats per àcids amb capsaicina i amb valors IC50 de 0.9 i 0.5 nM. AMG 517 inhibeix la capsaicina, el pH 5 i l'absorció 45Ca2 + induïda pel calor en cel·les que expressen TRPV1 amb valors IC50 de 1 a 2 nM. AMG 517 bloqueja els corrents interns induïts per la capsaicina, el protó i el calor en cèl·lules que expressen TRPV1 de manera similar. AMG 517 inhibeix l'activació autòctona TRPV1 per capsaicina en neurones ganglionars d'arrel dorsal amb un valor IC50 de 0.68 ± 0.2 nM. AMG 517 és un antagonista competitiu de TRPV1 de rata i humans amb valors de constant de dissociació (Kb) de 4.2 i 6.2 nM, respectivament

AMG517 (659730-32-2) Sspecificaciones:

nom del producte AMG517
Sinònim AMG-517; AMG 517; AMG517; BD-0082;
Nom químic Acetamide, N-(4-((6-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-4-pyrimidinyl)oxy)-2-benzothiazolyl)-
Classe de medicaments Antagonista de TRPV1
Puresa ≥98% (HPLC)
CAS 659730-32-2
Molecular FOrmula C20H13F3N4O2S
Molecular W08:00 430.4
Massa monoesotòpica X
Número de MDL N / A
InChIKey YUTIXVXZQIQWGY-UHFFFAOYSA-N
Codi InChi InChI=1S/C20H13F3N4O2S/c1-11(28)26-19-27-18-15(3-2-4-16(18)30-19)29-17-9-14(24-10-25-17)12-5-7-13(8-6-12)20(21,22)23/h2-10H,1H3,(H,26,27,28)
SOMRIES O=C(NC(S1)=NC(C1=CC=C2)=C2OC3=NC=NC(C4=CC=C(C(F)(F)F)C=C4)=C3)C
Formulari Pols
color N / A
Solubilitat Soluble en DMSO, no en aigua
Storatge Temp. -20 ° C
La vida útil > 2 anys si s'emmagatzemen correctament
Maneig Protegeix de l'aire i la humitat
sol·licitud Un antagonista potent i selectiu de TRPV1


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

[1]. Green D, Ruparel S, Gao X, Ruparel N, Patil M, Akopian A, Hargreaves K. L'activació central de TRPV1 i TRPA1 per agonistes endògens novells contribueix a la alodinia mecànica i la hiperalgesia tèrmica després d'una lesió cremada. Mol dolor 2016 Jul 12; 12. pii: 1744806916661725. doi: 10.1177 / 1744806916661725. PubMed PMID: 27411353; PubMed Central PMCID: PMC4955965.

[2]. Calahan JL, Azali SC, Munson EJ, Nagapudi K. Investigació de la mescla de fases en dispersions sòlides amorfes d'AMG 517 a HPMC-AS mitjançant DSC, NMR d'estat sòlid i calorimetria de solucions. Mol Pharm. 2015 Nov 2; 12 (11): 4115-23. doi: 10.1021 / acs.molpharmaceut.5b00556. PubMed PMID: 26457879.

[3]. Daurio D, Nagapudi K, Li L, Quan P, Nunez FA. Aplicació de l'extrusió de cargol bessó a la fabricació de cocristals: ampliació de la producció de coccànic d'àcids sòbrics AMG 517. Discutir Faraday. 2014; 170: 235-49. doi: 10.1039 / c3fd00153a. PubMed PMID: 25406487.

[4]. Soto M, Pham R, Almon V, Wagner M, Primack R, Ponce M, Meyer J, James CA, Salyers KL, Retter MW. Avaluació dels mètodes de microsamplificació de matrius per a la quantificació de candidats terapèutics a fàrmacs en estudis de farmacocinètica de roent en fase de descobriment. Bioanàlisi. 2014 Aug; 6 (16): 2135-46. doi: 10.4155 / bio.14.184. PubMed PMID: 25331858.

[5]. Green DP, Ruparel S, Roman L, Henry MA, Hargreaves KM. Paper dels agonistes endogens TRPV1 en un model de dolor postbrosi de lesió de gruixos parcials. Dolor. 2013 Nov; 154 (11): 2512-20. doi: 10.1016 / j.pain.2013.07.040. PubMed PMID: 23891895; PubMed Central PMCID: PMC3821162.

opinió de 1 AMG517 (659730-32-2)

  1. Cofttek -

    Mai no he tingut una experiència tan bona: l’AMG517 (659730-32-2) té una alta puresa, també el servei al client és bastant bo!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *