Propietats Cofttek limitades

TGF-beta i Smad

A77-01 (607737-87-1)

Un 77-01 és un potent inhibidor de TGF-βRI (ALK-5) (IC50 = 34 nM). Inhibeix l'activació transcripcional de TGF-β. Inhibeix la proliferació induïda per TGF-β de cèl·lules epitelials pulmonars i la fosforilació SMAD. Inhibeix la transició epitelial-mesènquima induïda per TGF-β (EMT). També inhibidor de p38 MAPK. Probablement metabolito actiu d'A 83-01.

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 607737-87-1 categoria

A77-01 (607737-87-1) Descripció:

A-77-01 és un potent inhibidor del receptor TGF-β1 ALK5 (IC50 = 25 nM). No té efectes sobre l'activitat transcripcional regulada per BMP o les vies MAPK. A-77-01 evita de forma eficaç els efectes inhibidors del creixement de TGF-β a les cèl lules epitelials del pulmó Mv1Lu. Bloqueja completament la fosforilació de SMAD2 per TGF-β en cèl·lules HaCaT de queratinòcits humans a 1 μM. A-77-01 evita els canvis morfològics i d'expressió gènica característics de la transició epitelial a mesènquima en cèl·lules NMuMG tractats amb TGF-β.

Objectiu: ALK5 A-77-01 és un analògic proper de l'A-83-01 (Axon 1421) i té un perfil biològic molt semblant d'A-83-01. A-83-01 es troba a descompondre a A-77-01 sota certes circumstàncies i A-77-01 és probable que sigui un component actiu o metabòlit del seu prodrug A-83-01.

A77-01 (607737-87-1) Sspecificaciones:

nom del producte A77-01
Sinònims Un 77-01; A-77-01.
Nom químic 4-[5-(6-methylpyridin-2-yl)-1~{H}-pyrazol-4-yl]quinoline
Puresa >% 98
CAS 607737-87-1
Molecular FOrmula C
Molecular W08:00 X
Massa monoesotòpica X
Número de MDL MFCD07367791
InChIKey KJTYZDORHCDZPS-UHFFFAOYSA-N
Codi InChi InChI=1S/C18H14N4/c1-12-5-4-8-17(21-12)18-15(11-20-22-18)13-9-10-19-16-7-3-2-6-14(13)16/h2-11H,1H3,(H,20,22)
SOMRIES CC1=CC=CC(=N1)C2=C(C=NN2)C3=CC=NC4=CC=CC=C34
Formulari pols
color color blanc
Solubilitat Soluble en DMSO (20 mg / ml) i etanol (20 mg / ml).
Storatge Temp. 0 - 4 C a curt termini (dies a setmanes), o -20 C per llarg termini (mesos).
La vida útil > 2 anys si s'emmagatzemen correctament
Maneig Protegeix de l'aire i la llum
sol·licitud Un inhibidor d'ALK5 amb un IC50 de 25nM


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

  • M Tojo et al. L'inhibidor ALK5 A-83-01 inhibeix la senyalització i la transició epitelial a mesènquima mitjançant la transformació del factor de creixement β. Càncer. Sci. 2005, 96, 791-800.
  • J Sawyer et al. Síntesi i activitat de nous inhibidors de pirazol substituïts per aril i heteroaril del factor de creixement transformador-β del receptor quinase de tipus I. J de Química Medicinal. 2003, 46, 3953-3956.

opinió de 1 A77-01 (607737-87-1)

  1. Cofttek -

    Mai no he tingut una experiència tan bona: l’A77-01 (607737-87-1) té una alta puresa, també el servei al client és bastant bo!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *