Propietats Cofttek limitades

VEGFR i EGFR

AEE788 (NVP-AEE788) (497839-62-0)

AEE788 (NVP-AEE788) és un potent inhibidor de EGFR i HER2 / ErbB2 amb IC50 de 2 nM i 6 nM, menys potent per VEGFR2 / KDR, c-Abl, c-Src i Flt-1, no inhibeix l'Ins- R, IGF-1R, PKC i CDK1. Fase 1 / 2.-EGFR inhibidor; Inhibidor de Bcr-Abl; Inhibidor Src; Inhibidor de HER2.

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 497839-62-0 categoria

AEE788 (NVP-AEE788) (497839-62-0) Descripció:

AEE788 (NVP-AEE 788) és un potent inhibidor de EGFR i HER2 / ErbB2 amb IC50 de 2 nM i 6 nM, menys potent per VEGFR2 / KDR, c-Abl, c-Src i Flt-1, no inhibeix Ins -R, IGF-1R, PKCα i CDK1. AEE-788 és un inhibidor de tirosina quinasa de múltiples receptors biodisponible per via oral. AEE788 inhibeix la fosforilació de la tirosina quinasa del receptor del factor de creixement epidèrmic (EGFR), el receptor del factor de creixement epidèrmic humà 2 (HER2) i el receptor del factor de creixement endotelial vascular 2 (VEGF2), que provoca la inhibició del receptor, la inhibició de la proliferació cel·lular i la inducció de cèl·lules tumorals i apoptosi de cèl·lules endotelials associades al tumor. Consulteu els assaigs clínics actius o els assaigs clínics tancats amb aquest agent. (Tesaurus NCI).

AEE788 (NVP-AEE788) (497839-62-0) Sspecificaciones:

nom del producte AEE788 (NVP-AEE788)
Sinònim AEE788; AEE 788; AEE-788.
Nom químic (R)-6-(4-((4-ethylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-N-(1-phenylethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine.
Puresa ≥98% (HPLC)
CAS 497839-62-0
Molecular FOrmula C
Molecular W08:00 440.58
Massa monoesotòpica X
Número de MDL MFCD11100351
InChIKey OONFNUWBHFSNBT-HXUWFJFHSA-N
Codi InChi InChI=1S/C27H32N6/c1-3-32-13-15-33(16-14-32)18-21-9-11-23(12-10-21)25-17-24-26(28-19-29-27(24)31-25)30-20(2)22-7-5-4-6-8-22/h4-12,17,19-20H,3,13-16,18H2,1-2H3,(H2,28,29,30,31)/t20-/m1/s1
SOMRIES C[[Email protected]@H](NC1=C2C(NC(C3=CC=C(CN4CCN(CC)CC4)C=C3)=C2)=NC=N1)C5=CC=CC=C5
Formulari Pols
color Liofilitzat blanc o blanc
Solubilitat Soluble en DMSO, no en aigua
Storatge Temp. -Direu, fosc i a 0 - 4 C per a curt termini (dies a setmanes) o -20 C per llarg termini (mesos a anys).
La vida útil > 2 anys si s'emmagatzemen correctament
Maneig Protegeix de l'aire i la humitat
sol·licitud Inhibidor de EGFR i HER2 / ErbB2


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

[1]. La visió molecular de la mutació del gatekeeper T798M va causar la resistència adquirida als inhibidors de la tirosina quinasa en el càncer de mama erbB2 positiu. Lu J, Zhou K, Yin X, Xu H, Ma B. Comput Biol Chem. 2018 Dec 26; 78: 290-296. doi: 10.1016 / j.compbiolchem.2018.12.007. [Epub abans de la impressió] PMID: 30605854

[2]. Eficàcia de fàrmacs específics en línies cel·lulars de cèl·lules germinals amb sensibilitat diferencial a cisplatí. Schaffrath J, Schmoll HJ, Voigt W, Müller LP, Müller-Tidow C, Mueller T. PLoS One. 2017 Jun 7; 12 (6): e0178930. doi: 10.1371 / journal.pone.0178930. eCollection 2017. PMID: 28591197

[3]. AEE788 inhibeix el muntatge basal del cos i bloqueja la replicació de l'ADN en el trastorn africà. Sullenberger C, Piqué D, Ogata Y, Mensa-Wilmot K. Mol Pharmacol. 2017 May; 91 (5): 482-498. doi: 10.1124 / mol.116.106906. Epub 2017 Feb 28. PMID: 28246189

[4]. Resposta de drogues a la mutació T2M del gatekeeper de HER798 en el càncer de mama HER2 positiu. Meng X, Li Y, Tang H, Mao W, Yang H, Wang X, Ding X, Xie S. Amino Acids. 2016 Feb; 48 (2): 487-97. doi: 10.1007 / s00726-015-2102-2. Epub 2015 Oct 6. PMID: 26439378

[5]. Resposta a les drogues a la mutació T2M del gatekeeper de HER798 en el càncer de mama HER2 positiu. Meng X, Li Y, Tang H, Mao W, Yang H, Wang X, Ding X, Xie S.Amino Acids. 2016 Feb; 48 (2): 487-97. doi: 10.1007 / s00726-015-2102-2. Epub 2015 Oct 6.PMID: 26439378

opinió de 1 AEE788 (NVP-AEE788) (497839-62-0)

  1. Cofttek -

    Mai no he tingut una experiència tan bona: l’AEE788 (NVP-AEE788) (497839-62-0) té una alta puresa, també el servei al client és bastant agradable!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *