Propietats Cofttek limitades

Akt & GSK-3

AZD2858 (486424-20-8)

AZD2858 és un inhibidor potent i GSK-3 amb un IC50 de 68 nM. AZD-2858 inhibeix la fosforilació de tau al lloc S396, i activa la via de senyalització Wnt. AZD2858 té un impacte considerable en la curació de fractures. Les fractures es van sanar amb un calli òssia sense un component endocondral obvi, el que suggereix que AZD2858 condueix les cèl·lules mesenquimals a la via osteoblàstica.

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 486424-20-8 categoria

AZD2858 (486424-20-8) Descripció:

La glycogen synthase kinase 3β (GSK3β) es va identificar originàriament per la seva capacitat de fosforilació i inactivació constitutiva de glucogen sintasa, que va impedir la síntesi del glucogen. 1 També pot fosforilar proteïnes que són rellevants per a l'osteogènesi i la malaltia d'Alzheimer, aquesta última per la qual s'ha obtingut el símil, Tau fosforilació quinasa.2,3,4 AZD 2858 és un analògic de pirazina que inhibeix GSK3β amb un valor de Ki de 4.9 nM.5 Es recorre la barrera cerebral de la sang i inhibeix la fosforilació de tau in vitro amb un valor IC50 de 76 nM.5 AZD 2858 també s'ha mostrat augmentar la massa òssia (a través de l'activació de Wnt) en rates després d'un tractament de dues setmanes amb una dosi oral màxima efectiva de 20 mg / kg una vegada al dia. 6 A més, mitjançant l'inhibició de GSK3β, AZD 2858 pot estabilitzar β-catenina en cèl·lules mare mesenquimatosas de rata (EC50 = 234 nM), estimulant la diferenciació d'osteoblast. 7

AZD2858 (486424-20-8) Sspecificaciones:

nom del producte AZD2858
Sinònim AZD-2858; AZD 2858; AZD2858.
Nom químic 3-amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-2-pyrazinecarboxamide
Classe de medicaments Inhibidor potent i GSK-3
Puresa ≥98% (HPLC)
CAS 486424-20-8
Molecular FOrmula C21H23N7O3S
Molecular W08:00 453.5
Massa monoesotòpica 453.5g / mol
Número de MDL MFCD26397072
InChIKey FHCSBLWRGCOVPT-UHFFFAOYSA-N
Codi InChi InChI=1S/C21H23N7O3S/c1-27-9-11-28(12-10-27)32(30,31)17-6-4-15(5-7-17)18-14-24-20(22)19(26-18)21(29)25-16-3-2-8-23-13-16/h2-8,13-14H,9-12H2,1H3,(H2,22,24)(H,25,29)
SOMRIES NC1=NC=C(C2=CC=C(S(N3CCN(C)CC3)(=O)=O)C=C2)N=C1C(NC4=CC=CN=C4)=O
Formulari Un sòlid cristal · lí
color Blanc a blanc
Solubilitat Soluble en DMSO, no en aigua
Storatge Temp. -20 ° C
La vida útil > 2 anys si s'emmagatzemen correctament
Maneig Protegeix de l'aire i la humitat
sol·licitud Un inhibidor potent i GSK-3


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

[1]. Asuni, AA, Hooper, C., Reynolds, CH, et al. GSK3α presenta β-catenina i tau activitats de quinasa dirigida que són modulades per Wnt European Journal of Neuroscience 24 (12), 3387-3392 (2006).

[2]. Guerrero, F., Herencia, C., Almadén, Y., et al. TGF-β evita l'osteogènesi induïda per fosfat mitjançant la inhibició de les vies BMP i Wnt / β-cateninaPLoS One 9 (2),e89179 (2014).

[3]. Gilmour, PS, O'Shea, PJ, Fagura, M., et al. L'osteoblastogènesi de cèl·lules mare humanes, mediada per nous inhibidors de la glucógeno sintasa quinasa 3, indueix la formació òssia i un perfil biomarcador únic de rotació òssia en rates, Toxicologia i Farmacologia Aplicada 272 (2),399-407 (2013).

[4] .Sassask G, Marsell R, Sundgren-Andersson A, Larsson S, Nilsson O, Ljunggren O, Jonsson KB. Les rates tractades amb AZD2858, un inhibidor GSK3, curen ràpidament les fractures sense formació d'ossos endocondals. Os. 2013 May; 54 (1): 126-32. doi: 10.1016 / j.bone.2013.01.019. Epub 2013 Jan 19. PubMed PMID: 23337038.

[5]. Marsell R, Sisask G, Nilsson Y, Sundgren-Andersson AK, Andersson U, Larsson S, Nilsson O, Ljunggren O, Jonsson KB. La inhibició de GSK-3 per una molècula petita activa oral augmenta la massa òssia en rates. Os. 2012 Mar; 50 (3): 619-27. doi: 10.1016 / j.bone.2011.11.007. Epub 2011 Nov 25. PubMed PMID: 22142634.

opinió de 1 AZD2858 (486424-20-8)

  1. Cofttek -

    Mai no he tingut una experiència tan bona abans, l'AZD2858 (486424-20-8) és d'alta puresa, també el servei al client és bastant agradable!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *