Propietats Cofttek limitades

PKC & ROCK

MK-0752 (471905-41-6)

MK-0752 és un inhibidor de γ-secretasa moderadament potent, que redueix la producció d'Aβ40 amb IC50 de 5 nM. Fase 1 / 2 ...

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 471905-41-6 categoria

MK-0752 (471905-41-6) Descripció:

MK0752 és una molècula petita sintètica amb potencial activitat antineoplásica. MK0752 inhibeix la via de senyalització de Notch, que pot provocar la inducció de la detenció del creixement i l'apoptosi en cèl·lules tumorals en què la ruta de senyalització de Notch està desactivada. La via de senyalització de Notch juga un paper important en la determinació del destí cel·lular, la supervivència cel·lular i la proliferació cel·lular. Consulteu els assaigs clínics actius o els assaigs clínics tancats amb aquest agent. (Tesaurus NCI).

MK-0752 s'identifica com un inhibidor de γ-secretasa moderadament potent, que redueix Aβ40 d'una manera dependent de la dosi amb un IC50 de 5 nM en cèl·lules SH-SY5Y humanes. In vitro, MK-0752 bloqueja la divisió de domini intracel·lular Notch (ICD) i la posterior translocació nuclear.

MK-0752 (471905-41-6) Sspecificaciones:

nom del producte MK-0752
Sinònim MK0752; cis34(3chlorophenyl)sulfonyl4(25difluorophenyl)cyclohexyl propanoicacid.
Nom químic 3-((1r,4s)-4-((4-chlorophenyl)sulfonyl)-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl)propanoic acid.
Classe de medicaments inhibidor
Puresa ≥98% (HPLC)
CAS 471905-41-6
Molecular FOrmula C21H21ClF2O4S
Molecular W08:00 442.9
Massa monoesotòpica X
Número de MDL MFCD16660191
InChIKey XCGJIFAKUZNNOR-HNSKJHPRSA-N
Codi InChi InChI=1S/C21H21ClF2O4S/c22-15-2-5-17(6-3-15)29(27,28)21(18-13-16(23)4-7-19(18)24)11-9-14(10-12-21)1-8-20(25)26/h2-7,13-14H,1,8-12H2,(H,25,26)/t14-,21-
SOMRIES O = C (O) CC [[Email protected]] 1CC [[Email protected]](C2=CC(F)=CC=C2F)(S(=O)(C3=CC=C(Cl)C=C3)=O)CC1
Formulari Pols sòlid
color
Solubilitat Soluble en DMSO, no en aigua
Storatge Temp. -20 ° C
La vida útil > 5 anys si s'emmagatzemen correctament
Maneig Protegeix de l'aire i la llum
sol·licitud Un inhibidor moderadament potent de γ-secretasa.


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

[1]. Bai F, Tagen M, Colotta C, Miller L, Fouladi M, Stewart CF. Determinació de l'inhibidor de la gamma-secretasa MK-0752 en plasma humà mitjançant extracció en línia i espectrometria de masses de tèrmic electrospray (HTLC-ESI-MS / MS). J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2010 Sep 1; 878 (25): 2348-52. Epub 2010 Jul 30. PubMed PMID: 20702149; PubMed Central PMCID: PMC2926936.

[2]. Cook JJ, Wildsmith KR, Gilberto DB, Holahan MA, Kinney GG, Mathers PD, Michener MS, Price EA, Shearman MS, Simon AJ, Wang JX, Wu G, Yarasheski KE, Bateman RJ. La inhibició de la gamma secreta secreta del CNN de primats no humans desplaça el metabolisme de proteïna precursora amiloide (APP) a partir de la producció de beta amiloide a fragments de APP alternatius sense rebot de amiloide beta. J Neurosci. 2010 May 12; 30 (19): 6743-50. PubMed PMID: 20463236; PubMed Central PMCID: PMC2913973.

[3]. Matthews CZ, Woolf EJ. Determinació d'un nou inhibidor de gamma-secretasa en plasma humà i fluid cerebrospinal utilitzant extracció de fase sòlida 96 automatitzada i cromatografia líquida / espectrometria de masses tàndem. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2008 Feb 15; 863 (1): 36-45. Epub 2008 Jan 6. PubMed PMID: 18249589.

[4] .Olson RE, Albright CF. Avanços recents en la química medicinal dels inhibidors de la gamma-secretasa. Curr Top Med Chem. 2008; 8 (1): 17-33. Revisió. PubMed PMID: 18220929.

[5]. Teràpia de combinació seqüencial de càncer d'ovari amb inhibidor de cisplatí i γ-secretasa MK-0752. Chen X, Gong L, Ou R, Zheng Z, Chen J, Xie F, Huang X, Qiu J, Zhang W, Jiang Q, Yang Y, Zhu H, Shi Z, Yan X. Gynecol Oncol. 2016 Mar; 140 (3): 537-44. doi: 10.1016 / j.ygyno.2015.12.011. Epub 2015 Dec 15. PMID: 26704638.

opinió de 1 MK-0752 (471905-41-6)

  1. classificar 5 de 5

    Cofttek -

    Mai no he tingut una experiència tan bona: el MK-0752 (471905-41-6) té una alta puresa, també el servei al client és bastant bo!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *