Propietats Cofttek limitades

Raf i HSP

Alvespimicina (17-DMAG; KOS-1022; NSC 707545) (467214-20-6)

Alvespimycin (17-DMAG; KOS-1022; NSC 707545) és un potent inhibidor HSP90 soluble en aigua amb IC50 de 62 nM i un agent terapèutic prometedor per al càncer.

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 467214-20-6 categoria

Alvespimicina (17-DMAG; KOS-1022; NSC 707545) Descripció (467214-20-6) Descripció

Alvespimycin és un inhibidor, un inhibidor de la geldanamicina i de la proteïna de xoc tèrmic (HSP). S'ha utilitzat en assaigs sobre el tractament del tumor sòlid en diversos càncers com a agent antitumoral. En comparació de la tanespimycina del primer inhibidor de HSP90, presenta algunes propietats farmacològicament desitjables, com la reducció de la responsabilitat metabòlica, la unió de proteïnes plasmàtiques més baixes, la solubilitat en aigua, la biodisponibilitat oral més alta, una hepatotoxicitat reduïda i una activitat antitumoral superior.

Alvespimycin actua com un inhibidor de Hsp90 i mostra una activitat antitumoral més potent que 17-AAG.

Alvespimicina (17-DMAG; KOS-1022; NSC 707545) (467214-20-6) Sspecificaciones

nom del producte Alvespimicina (17-DMAG; KOS-1022; NSC 707545)
Sinònims KOS 1022; KOS-1022; KOS1022; 17-DMAG
Nom químics ((4E,6Z,8S,9S,10E,12S,13R,14S,16R)-19-(2-dimethylaminoethylamino)-13-hydroxy-8,14-dimethoxy-4,10,12,16-tetramethyl-3,20,22-trioxo-2-azabicyclo(16.3.1)docosa-4,6,10,18,21-pentaen-9-yl) carbamate
Puresa ≥98% (HPLC)
CAS 467214-20-6
Molecular FOrmula C32H48N4O8
Molecular W08:00 616.74552
Massa monoesotòpica X
Número de MDL MFCD08457919
InChIKey KUFRQPKVAWMTJO-LMZWQJSESA-N
Codi InChi InChI=1S/C32H48N4O8/c1-18-14-22-27(34-12-13-36(5)6)24(37)17-23(29(22)39)35-31(40)19(2)10-9-11-25(42-7)30(44-32(33)41)21(4)16-20(3)28(38)26(15-18)43-8/h9-11,16-18,20,25-26,28,30,34,38H,12-15H2,1-8H3,(H2,33,41)(H,35,40)/b11-9-,19-10+,21-16+/t18-,20+,25+,26+,28-,30+/m1/s1
SOMRIES NC (O [O][Email protected]@H] (/ C (C) = C / [[Email protected]] (C) [[Email protected]@HO)[[Email protected]@H] (OC) C [[Email protected]] (C) CC1 = C2NCCN (C) C) [[Email protected]@H] (OC) / C = C C = C (C) C (NC (C1 = O) = CC2 = O) = O) = O
Formulari Pols
color N / A
Solubilitat Soluble en DMSO
Storatge Temp. Dessecar a -20 ° C
La vida útil > 2 anys si s'emmagatzemen correctament.
Maneig Eviteu la inhalació, el contacte amb els ulls i la pell. Eviteu la formació de pols i aerosols. Utilitzeu-lo només en zones amb ventilació adequada.
sol·licitud 17-DMAG és un analògic de la gelamicina (G304500) i de la geldanamicina 17- (Alilamino) (A549650). 17-DMAG actua com a inhibidor de Hsp90 i mostra una activitat antitumoral més potent que 17-AAG.


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

  • [1]. Hu ZY, Lu J, Zhao Y. Un model farmacocinètic basat fisiològicament d'alvespimycin en ratolins i extrapolació a rates i humans. Br J Pharmacol. 2014 Jun; 171 (11): 2778-89. doi: 10.1111 / bph.12609. PubMed PMID: 24471734; PubMed Central PMCID: PMC4243854.
  • Hu Y, Bobb D, He J, Hill DA, Dome JS. L’inhibidor de HSP90 alvespimycin millora la potència de la inhibició de la telomerasa per imetelstat en l’osteosarcoma humà. Càncer Biol Ther. 2015; 16 (6): 949-57. doi: 10.1080 / 15384047.2015.1040964. Epub 2015 Abr 28. PubMed PMID: 25920748; PubMed Central PMCID: PMC4622625.
  • Schulze K, Imbeaud S, Letouzé E, Alexandrov LB, Calderaro J, Rebouissou S, Couchy G, Meiller C, Shinde J, Soysouvanh F, Calatayud AL, Pinyol R, Pelletier L, Balabaud C, Laurent A, Blanc JF, Mazzaferro V Calvo F, Villanueva A, Nault JC, Bioulac-Sage P, Stratton MR, Llovet JM, Zucman-Rossi J. La seqüenciació de Exome de carcinomes hepatocel·lulars identifica noves signatures mutants i dianes terapèutiques potencials. Nat Genet. 2015 maig; 47 (5): 505-511. doi: 10.1038 / ng.3252. Epub 2015 Mar 30. PubMed PMID: 25822088; PubMed Central PMCID: PMC4587544.
  • Smith MA, Morton CL, Phelps DA, Kolb EA, Lock R, Carol H, Reynolds CP, Maris JM, Keir ST, Wu J, Houghton PJ. Prova de fase 1 i avaluació farmacodinàmica de l'inhibidor de HSP90 alvespimycin (17-DMAG, KOS-1022) pel programa de proves preclínica pediàtrica. Càncer de sang Pediatr. 2008 Jul. 51 (1): 34-41. doi: 10.1002 / pbc.21508.PMID: 18260120.
  • Lancet JE, Gojo I, Burton M, Quinn M, Tighe SM, Kersey K, Zhong Z, Albitar MX, Bhalla K, Hannah AL, Baer MR. Estudi de fase I de la proteïna de xoc tèrmic inhibidor de 90 alvespimycin (KOS-1022, 17-DMAG) administrat per via intravenosa dues vegades per setmana a pacients amb leucèmia mieloide aguda. Leucèmia. 2010 Apr; 24 (4): 699-705. doi: 10.1038 / leu.2009.292. Epub 2010 Jan 28. PMID: 20111068.

opinió de 1 Alvespimicina (17-DMAG; KOS-1022; NSC 707545) (467214-20-6)

  1. Cofttek -

    Mai no he tingut una experiència tan bona: l'Alvespimycin (17-DMAG; KOS-1022; NSC 707545) (467214-20-6) té una alta puresa, també el servei al client és bastant bo!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *