Propietats Cofttek limitades

VEGFR i EGFR

Afatinib (BIBW2992) (439081-18-2)

Afatinib és un derivat anilino-quinazolina biodisponible per via oral i un inhibidor de la família de receptors tirosina quinasa (RTK) receptor del factor de creixement epidèrmic (ErbB; EGFR) amb activitat antineoplásica ...

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 439081-18-2 categoria

Afatinib (BIBW2992) (439081-18-2) Descripció:

Afatinib (BIBW2992) inhibeix irreversiblement EGFR / HER2 incloent EGFR (wt), EGFR (L858R), EGFR (L858R / T790M) i HER2 amb IC50 de 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM i 14 nM en assajos lliures de cel·les, respectivament; 100 és més actiu contra el mutant L858R-T790M EGFR resistent a Gefitinib. Fatinib, també conegut com BIBW 2992, és un inhibidor de la tirosina quinasa (RTK) de dos receptors biodisponibles per via oral amb potencial activitat antineoplásica. L'inhibidor de la tirosina quinasa EGFR / HER2 BIBW 2992 s'uneix irreversiblement als inhibidors del factor de creixement epidèrmic humà 1 i 2 (EGFR-1; HER2), que poden provocar la inhibició del creixement tumoral i l'angiogènesi. EGFR / HER2 són RTKs que pertanyen a la superfamilia EGFR; ambdós tenen un paper important en la proliferació de cèl·lules tumorals i en la vascularització tumoral i sobreexpressen en molts tipus de cèl·lules cancerígenes. Afatinib s'aprova a la major part del món (inclosos els Estats Units, Canadà, Regne Unit i Austràlia) per al tractament del carcinoma metastàtic de pulmó no limitat (NSCLC), desenvolupat per Boehringer Ingelheim. Actua com un inhibidor d'angioquinasa.

Afatinib (BIBW2992) (439081-18-2) Sspecificaciones:

nom del producte Afatinib (BIBW2992)
Sinònim BIBW-2992; BIBW 2992; BIBW2992. Base lliure d'Afatinib; nom comercial: Gilotrif, Tomtovok i Tovok.
Nom químic (S,E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide.
Puresa ≥98% (HPLC)
CAS 439081-18-2
Molecular FOrmula C24H25ClFN5O3
Molecular W08:00 485.94
Massa monoesotòpica 485.163 g / mol
Número de MDL MFCD12407405
InChIKey ULXXDDBFHOBEHA-CWDCEQMOSA-N
Codi InChi InChI=1S/C24H25ClFN5O3/c1-31(2)8-3-4-23(32)30-21-11-17-20(12-22(21)34-16-7-9-33-13-16)27-14-28-24(17)29-15-5-6-19(26)18(25)10-15/h3-6,10-12,14,16H,7-9,13H2,1-2H3,(H,30,32)(H,27,28,29)/b4-3+/t16-/m0/s1
SOMRIES O=C(NC1=CC2=C(NC3=CC=C(F)C(Cl)=C3)N=CN=C2C=C1O[[Email protected]@ H] 4COCC4) / C = C / CN (C) C
Formulari Pols
color Blanc a groc clar
Solubilitat Soluble en DMSO, no en aigua
Storatge Temp. -Direu, fosc i a 0 - 4 C per a curt termini (dies a setmanes) o -20 C per llarg termini (mesos a anys).
La vida útil > 2 anys si s'emmagatzemen correctament
Maneig Protegeix de l'aire i la humitat
sol·licitud Inhibidor EGFR / HER2


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

[1]. Cost-efectivitat de la quimioteràpia basada en afatinib, gefitinib, erlotinib i pemetrexed com a tractament de primera línia per a càncer de pulmó de cèl·lules no avançades a Xina. Gu X, Zhang Q, Chu YB, Zhao YY, Zhang YJ, Kuo D, Su B, Wu B. Càncer de pulmó. 2019 Jan; 127: 84-89. doi: 10.1016 / j.lungcan.2018.11.029. Epub 2018 Nov 24. PMID: 30642557

[2]. Impacte de la modificació de dosis d'afatinib en seguretat i efectivitat en pacients amb NSCLC avançats amb mutació EGFR: resultats d'un estudi global del món real (RealGiDo). Halmos B, Tan EH, Soo RA, Cadranel J, Lee MK, Foucher P, Hsia TC, Hochmair M, Griesinger F, Hida T, Kim E, Melosky B, Märten A, Carcereny E.Lung Cancer. 2019 Jan; 127: 103-111. doi: 10.1016 / j.lungcan.2018.10.028. Epub 2018 Nov 2.PMID: 30642537

[3]. Predicció personalitzada de la resistència adquirida a inhibidors orientats a EGFR mitjançant un enfocament d'aprenentatge en màquina basada en el camí. Kim YR, Kim YW, Lee SE, Yang HW, Kim SY.Cancers (Basilea). 2019 Jan 4; 11 (1). pii: E45. doi: 10.3390 / cancers11010045.PMID: 30621238

[4]. Informe breu: EGFR i ERBB2 Mutacions de germinació en pacients amb càncer de pulmó xinesos i els seus rols en la susceptibilitat genètica al càncer.Lu S, Yu Y, Li Z, Yu R, Wu X, Bao H, Ding Y, Shao YW, Jian HJ Thorac Oncol. 2019 Jan 2. pii: S1556-0864 (18) 33515-9. doi: 10.1016 / j.jtho.2018.12.006. [Epub abans de la impressió] PMID: 30610926

[5]. Els EGFR-TKIs de primera i segona generació són tots reemplaçats a Osimertinib en el càncer de pulmó cel · lular no modest de la mutació EGFR? Takeda M, Nakagawa K. Int J Mol Sci. 2019 Jan 3; 20 (1). pii: E146. doi: 10.3390 / ijms20010146. Revisió. PMID: 30609789

opinió de 1 Afatinib (BIBW2992) (439081-18-2)

  1. Cofttek -

    Mai no he tingut una experiència tan bona, l’Afatinib (BIBW2992) (439081-18-2) té una alta puresa, també el servei al client és bastant agradable!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *