Propietats Cofttek limitades

PKC & ROCK

K-115 (base gratuïta) (223645-67-8)

La base lliure de Ripasudil (base lliure K-115) és un inhibidor específic de ROCK, amb IC50 de 19 i 51 nM per ROCK2 i ROCK1, respectivament ...

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 223645-67-8 categoria

K-115 (base lliure) (223645-67-8) Descripció:

La base lliure de Ripasudil (base lliure K-115) és un potent inhibidor de ROCK, amb IC50s de 19 i 51 nM per ROCK2 i ROCK1, respectivament. Ripasudil també mostra activitats inhibidores menys potents contra CaMKIIα, PKACα i PKC, amb IC50s de 370 nM, 2.1 μM i 27 μM, respectivament [1]. Ripasudil (K-115; 1, 10 μM) indueix canvis citoesquelètics, incloent la retracció i l'arrodoniment de cèl·lules i els grups reduïts d'actina de les cèl·lules trabeculars cultivades (TM). Ripasudil (5 μM) redueix significativament la resistència elèctrica transendotelial (TEER), i augmenta la permeabilitat FITC-dextrano en les monocapes de les cèl·lules endotelials del canal de Schlemm (SCE).

K-115 (base lliure) (223645-67-8) Sspecificaciones:

nom del producte K-115 (base gratuïta)
Sinònim Ripasudil; 223645-67-8; Base lliure de Ripasudil; Base lliure de K115; Base gratuïta de K-115
Nom químic Ripasudil;4-Fluoro-5-[[(2S)-hexahydro-2-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl]sulfonyl]isoquinoline
Classe de medicaments inhibidor
Puresa ≥98% (HPLC)
CAS 223645-67-8
Molecular FOrmula C15H18FN3O2S
Molecular W08:00 323.3857232
Massa monoesotòpica X
Número de MDL N / A
InChIKey QSKQVZWVLOIIEV-NSHDSACASA-N
Codi InChi InChI=1S/C15H18FN3O2S/c1-11-8-17-6-3-7-19(11)22(20,21)14-5-2-4-12-9-18-10-13(16)15(12)14/h2,4-5,9-11,17H,3,6-8H2,1H3/t11-/m0/s1
SOMRIES CC1CNCCCN1S(=O)(=O)C2=CC=CC3=CN=CC(=C32)F
Formulari Pols sòlid
color N / A
Solubilitat Soluble en DMSO, no en aigua
Storatge Temp. -20 ° C
La vida útil > 2 anys si s'emmagatzemen correctament
Maneig N / A
sol·licitud Un potent inhibidor de ROCK


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

[1]. Kaneko Y, Ohta M, Inoue T, Mizuno K, Isobe T, Tanabe S, Tanihara H. Efectes de K-115 (Ripasudil), un innovador inhibidor de ROCK, en xarxes trabeculars i cèl·lules endotelials del canal de Schlemm. Sci Rep 2016 Jan 19; 6: 19640. doi: 10.1038 / srep19640. PubMed PMID: 26782355; PubMed Central PMCID: PMC4725980.

[2]. Isobe T, Ohta M, Kaneko Y, Kawai H. Les diferències d'espècies en el metabolisme de ripasudil (K-115) s'atribueixen a l'aldehid oxidasa. Xenobiotica. 2015 Dec 18: 1-12. [Epub abans d'imprimir] PubMed PMID: 26678038.

[3]. Tanihara H, Inoue T, Yamamoto T, Kuwayama Y, Abe H, Fukushima A, Suganami H, Araie M; Grup d'estudi clínic K-115. Avaluació clínica d'un any de 0.4% ripasudil (K-115) en pacients amb glaucoma d'angle obert i hipertensió ocular. Acta Oftalmol. 2016 Feb; 94 (1): e26-34. doi: 10.1111 / aos.12829. Epub 2015 Set 4. PubMed PMID: 26338317.

[4]. Nakabayashi S, Kawai M, Yoshioka T, Song YS, Tani T, Yoshida A, Nagaoka T. Efecte de l'inhibidor intravítreo Rho quinasa ripasudil (K-115) a la microcirculació retina felina. Exp Eye Res. 2015 Oct; 139: 132-5. doi: 10.1016 / j.exer.2015.07.008. Epub 2015 Jul 18. PubMed PMID: 26197413.

[5]. Yamamoto K, Maruyama K, Himori N, Omodaka K, Yokoyama Y, Shiga Y, Morin R, Nakazawa T. El nou inhibidor de Rho kinase (ROCK) K-115: un nou fàrmac candidat per al tractament neuroprotector en glaucoma. Invest Oftalmol Vis Sci. 2014 Oct 2; 55 (11): 7126-36. doi: 10.1167 / iovs.13-13842. PubMed PMID: 25277230.

opinió de 1 K-115 (base gratuïta) (223645-67-8)

  1. Cofttek -

    Mai no he tingut una experiència tan bona: el K-115 (base lliure) (223645-67-8) té una alta puresa, també el servei al client és bastant agradable!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *