Propietats Cofttek limitades

PKC & ROCK

Enzastaurin (LY317615) (170364-57-5)

Enzastaurina (LY317615) és un potent inhibidor selectiu de PKCβ amb IC50 de selectivitat 6 nM, 6-to-20 contra PKCα, PKCγ i PKCε ...

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 170364-57-5 categoria

Enzastaurin (LY317615) (170364-57-5) Descriptura

Enzastaurina, també coneguda com DB-102 i LY317615, és una bisindolemalimida macròcica sintètica amb potencial activitat antineoplásica. Enzant al lloc d'unió de l'ATP, l'enzastaurina inhibeix selectivament la proteïna quinasa C beta, un enzim implicat en la inducció del neo-angiogènesi estimulant el factor de creixement endotelial vascular (VEGF). Aquest agent pot disminuir el subministrament sanguini de tumors i, per tant, la càrrega tumoral.

Enzastaurina augmenta l'apoptosi en els limfòcits malignes de CTCL. Quan es combina amb els inhibidors de GSK3, l'enzastaurina demostra una millora dels nivells de citotoxicitat. El tractament amb una combinació d'enzastaurina i l'inhibidor de GSK3 AR-A014418 condueix a un augment dels nivells de proteïna total de β-catenina i transcripció mediada per β-catenina. El bloqueig de la transcripció mediada per β-catenina o l'eliminació de l'β-catenina de l'ARN (shRNA) per a petites pinces indueix els mateixos efectes citotòxics que l'enzastaurina més AR-A014418. Addicionalment, el tractament amb enzastaurina i AR-A014418 disminueix els nivells d'ARNm i l'expressió superficial de CD44. L'aplicació Enzastaurin dóna com a resultat una marcada inhibició del creixement de la dosi en totes les línies cel·lulars MM investigades, incloent MM.1S, MM.1R, RPMI 8226 (RPMI), RPMI-Dox40 (Dox40), NCI-H929, KMS-11, OPM -2 i U266, amb IC50 des de 0.6-1.6 μM. Enzastaurina impacta directament sobre cèl·lules tumorals humanes, induint apoptosi i suprimint la proliferació en cèl·lules tumorals cultiu. Enzastaurina també suprimeix la fosforilació de GSK3βser9, la proteïna ribosomal S6S240 / 244 i AKTThr308 sense tenir efecte directe sobre la fosforilació VEGFR.

Enzastaurin (LY317615) (170364-57-5) Sspecificaciones

nom del producte Enzastaurin (LY317615)
Sinònim LY317615; LY-317615; D04014; LY317615; DB-102; DB102; DB102; Enzastaurin; Base lliure d'enzastaurina;
Nom químic 3-(1-methylindol-3-yl)-4-[1-[1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl]indol-3-yl]pyrrole-2,5-dione

Classe de medicaments inhibidor
Puresa ≥98% (HPLC)
CAS 170364-57-5
Molecular FOrmula C32H29N5O2
Molecular W08:00 515.6
Massa monoesotòpica X
Número de MDL MFCD11040980
InChIKey AXRCEOKUDYDWLF-UHFFFAOYSA-N
Codi InChi InChI=1S/C32H29N5O2/c1-35-19-25(23-9-2-4-11-27(23)35)29-30(32(39)34-31(29)38)26-20-37(28-12-5-3-10-24(26)28)22-13-16-36(17-14-22)18-21-8-6-7-15-33-21/h2-12,15,19-20,22H,13-14,16-18H2,1H3,(H,34,38,39)
SOMRIES O=C(C(C1=CN(C)C2=C1C=CC=C2)=C3C4=CN(C5CCN(CC6=NC=CC=C6)CC5)C7=C4C=CC=C7)NC3=O
Formulari Pols sòlid
color Vermell-taronja
Solubilitat Soluble en DMSO (5 mg / ml), no en aigua
Storatge Temp. -20 ° C
La vida útil > 5 anys si s'emmagatzemen correctament
Maneig Protegeix de l'aire i la llum
sol·licitud Una bisindolemalimida macròcica sintètica amb potencial activitat antineoplásica


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

[1]. Civallero M, Cosenza M, Bari A, Sacchi S. Combinacions racionals d'enzastaurina amb nous agents específics per a pacients amb limfoma no Hodgkin de cèl·lula B. Opinions d'experts Investigen drogues. 2011 Aug; 20 (8): 1029-31. Epub 2011 Jun 25. PubMed PMID: 21702717.

[2]. Bodo J, Sedlak J, Maciejewski JP, Almasan A, Hsi ED. Els inhibidors de HDAC potencien l'efecte apoptòtic de l'enzastaurina en les cèl·lules del limfoma. Apoptosi. 2011 Jun 11. [Epub abans d'imprimir] PubMed PMID: 21667043.

[3]. Schmidinger M, Szczylik C, Sternberg CN, Kania M, Kelly CS, Decker R, Hamid O, Faelker T, Escudier B. Escalat de dosis i estudi de farmacocinètica de Enzastaurin i Sunitinib versus placebo i Sunitinib en pacients amb carcinoma de cèl·lules renals metastàtiques. Am J Clin Oncol. 2011 Jun 4. [Epub abans d'imprimir] PubMed PMID: 21654314.

[4]. Ysebaert L, Morschhauser F. Enzastaurin clorhidrato per al limfoma: reavaluació dels resultats dels assaigs clínics a la llum dels recents avenços en la biologia de les malalties de les cèl·lules B. Opinions d'experts Investigen drogues. 2011 Aug; 20 (8): 1167-74. Epub 2011 Jun 5. PubMed PMID: 21639821.

[5]. Querfeld C, Kuzel TM, Kim YH, Porcu P, Duvic M, Musiek A, Rook AH, Mark LA, Pinter-Brown L, Hamid O, Lin B, Bian Y, Boye M, Day JM, Rosen ST. Prova multicèntrica de fase II de l'enzastaurina en pacients amb limfoma cutaní de cèl lules T recurrent o refractari avançat. Limfoma de Leuk. 2011 Aug; 52 (8): 1474-80. Epub 2011 Jun 8. PubMed PMID: 21649541.

opinió de 1 Enzastaurin (LY317615) (170364-57-5)

  1. Cofttek -

    Mai no he tingut una experiència tan bona, l’enzastaurí (LY317615) (170364-57-5) té una alta puresa, també el servei al client és bastant agradable!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *