Propietats Cofttek limitades

TGF-beta i Smad

LDN-212854 (1432597-26-6)

LDN-212854 és un inhibidor selectiu i potent de les quinases receptores de tipus I de proteïnes morfogenètiques òssies (BMP) amb una selectivitat més gran de 5,000 per BMP versus els receptors TGF-β i activin tipus I estretament relacionats

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 1432597-26-6 categoria

LDN-212854 (1432597-26-6) Descripció:

LDN-212854 és un inhibidor de la Cinasa del receptor tipus BMP de tipus ALK2. LDN-212854 té certa selectivitat per ALK2 amb un IC50 de 1.3 nM preferint altres receptors de tipus BMP, ALK1 (IC50 = 2.4 nM) i ALK3 (IC50 = 85.8 nM). LDN-212854 mostra una millor selectivitat que LDN193189 en assaigs basats en cel·les de senyalització BMP. LDN-212854 inhibeix la diferenciació osteogènica induïda per BMP6, que funciona principalment a través d'ALK2, més potent que BMP4, que funciona principalment amb ALK3 (IC50s de 10 nM contra 40.5 nM), mentre que LDN-193189 inhibeix els dos per igual. Els únics efectes d'atac que es van trobar contra un panell de quinasas 198 eren per RIPK2, ABL1 i PDGFR-β amb valors IC50 <100 nM.

LDN-212854 també es coneix com 5- [6- [4- (1-Piperazinyl) phenyl] pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] -quinolina. LDN-212854 evita l'ossificació heterotòpica en un mutant induïble ALK2 (quinasa XINUMX com a receptor d'activina). [2]

L'activació dels receptors de proteïnes morfogenètiques òssies (BMP), també conegudes com quinasas tipus activin receptor (ALK1-7), condueix al muntatge de complexos SMAD, que es translocan al nucli per induir l'activació transcripcional important per al desenvolupament normal i la reparació del teixit . LDN-212854 inhibeix ALK2 (IC50 = 1.3 nM) en comparació amb altres receptors BMP tipus I, ALK1 (IC50 = 2.4 nM) i ALK3 (IC50 = 85.8 nM) i amb més selectivitat de 1,500 contra l'activina estretament relacionada i TGF- Els receptors β tipus I (és a dir, ALK4 i ALK5) .1 S'ha demostrat que inhibeix la diferenciació osteogènica induïda per BMP6, que funciona predominantment a través d'ALK2, amb un valor IC50 de 10 nM.1 LDN-212854 també demostra una activitat fora de destinació RIPK2, ABL1 i PDGFRβ kinases amb valors IC50 inferiors a 100 nM.1

LDN-212854 (1432597-26-6) Sspecificaciones:

nom del producte LDN-212854
Sinònims LDN 212854; LDN 212854; BMP Inhibitor III
Nom químic 5-[6-(4-piperazin-1-ylphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline
Puresa >% 98
CAS 1432597-26-6
Molecular FOrmula C
Molecular W08:00 X
Massa monoesotòpica X
Número de MDL MFCD28099808
InChIKey BBDGBGOVJPEFBT-UHFFFAOYSA-N
Codi InChi InChI=1S/C25H22N6/c1-3-21(22-4-2-10-27-24(22)5-1)23-16-29-31-17-19(15-28-25(23)31)18-6-8-20(9-7-18)30-13-11-26-12-14-30/h1-10,15-17,26H,11-14H2
SOMRIES C1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=C6C=CC=NC6=CC=C5)N=C3
Formulari pols
color blanc a beix
Solubilitat Soluble en DMSO
Storatge Temp. 0 - 4 C a curt termini (dies a setmanes), o -20 C per llarg termini (mesos).
La vida útil > 2 anys si s'emmagatzemen correctament
Maneig Protegeix de l'aire i la llum
sol·licitud Inhibidor del receptor BMP


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

1.Estratègies farmacològiques per a l'anàlisi de la funció de senyalització BMP. Dinter T, Bocobo GA, Yu PB. Mètodes Mol Biol. 2019; 1891: 221-233. doi: 10.1007 / 978-1-4939-8904-1_16.

2.Base estructural de la unió potent i selectiva de LDN-212854 al receptor BMP de la quinasa ALK2. Williams E, Bullock AN. Os. 2018 Abr; 109: 251-258. doi: 10.1016 / j.bone.2017.09.004. Epub 2017 Set 12. Revisió.

L'orientació estratègica de receptors BMP múltiples impedeix l'osificació heterotòpica induïda per traumes. Agarwal S, Loder SJ, Breuler C, Li J, Cholok D, Brownley C, Peterson J, Hsieh HH, Drake J, Ranganathan K, Niknafs YS, Xiao W, Li S, Kumar R, Tompkins R, Longaker MT, Davis TA , Yu PB, Mishina Y, Levi B. Mol Ther. 3 Aug 2017; 2 (25): 8-1974. doi: 1987 / j.ymthe.10.1016. Epub 2017.01.008 Jul 2017.

4.Metformin inhibeix l'angiogènesi mediada per ALK1 mitjançant l'activació de l'AMPK. Ying Y, Ueta T, Jiang S, Lin H, Wang Y, Vavvas D, Wen R, Chen YG, Luo Z. Oncotarget. 2017 May 16; 8 (20): 32794-32806. doi: 10.18632 / oncotarget.15825.

opinió de 1 LDN-212854 (1432597-26-6)

  1. Cofttek -

    Mai no he tingut una experiència tan bona, el LDN-212854 (1432597-26-6) és d'alta puresa, també el servei al client és bastant bo!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *