Propietats Cofttek limitades

PKC & ROCK

Mesilato AR-13324 (1422144-42-0)

AR-13324 és un inhibidor de la molècula petita de Rho quinasa i un transportador de noradrenalina; redueix la pressió intraocular (PIO) en els ulls de mico normotensius ...

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 1422144-42-0 categoria

Mesilato AR-13324 (1422144-42-0) Descripció:

AR-11324, també conegut com Netarsudil, és un inhibidor de la proteïna quinasa relacionada amb Rho. Netarsudil és potencialment útil per tractar el glaucoma i / o reduir la pressió intraocular. Netarsudil augmenta la facilitat de sortida en els ulls humans a través de mecanismes múltiples. Netarsudil va inhibir les quinasas ROCK1 i ROCK2 amb un Ki de 1 nM cadascuna, va interrompre les fibres d'estrès d'actina i les adherències focals en les cèl·lules TM amb IC50s de 79 i 16 nM, respectivament, i va bloquejar els efectes profibróticos de TGF-β2 en cèl·lules HTM. Netarsudil va produir grans reduccions de PIO en conills i micos que es van mantenir durant almenys 24 h després d'una dosificació diària, amb una hiperemia transitòria i lleu observada com l'únic efecte advers.

Mesilato AR-13324 (1422144-42-0) Sspecificaciones:

nom del producte Mesilato AR-13324
Sinònim AR-13324; AR13324; AR 13324; Netarsudil Mesylate
Nom químic (S)-4-(3-amino-1-(isoquinolin-6-ylamino)-1-oxopropan-2-yl)benzyl 2,4-dimethylbenzoate dimethanesulfonate
Classe de medicaments inhibidor
Puresa ≥98% (HPLC)
CAS 1422144-42-0
Molecular FOrmula C30H35N3O9S2
Molecular W08:00 645.18147
Massa monoesotòpica X
Número de MDL N / A
InChIKey QQDRLKRHJOAQDC-FBHGDYMESA-N
Codi InChi InChI=1S/C28H27N3O3.2CH4O3S/c1-18-3-10-25(19(2)13-18)28(33)34-17-20-4-6-21(7-5-20)26(15-29)27(32)31-24-9-8-23-16-30-12-11-22(23)14-24;2*1-5(2,3)4/h3-14,16,26H,15,17,29H2,1-2H3,(H,31,32);2*1H3,(H,2,3,4)/t26-;;/m1../s1
SOMRIES CS (= O) (O) = O.CS (= O) (O) = OO = C (OCC1 = CC = C ([[Email protected]@H](CN)C(NC2=CC3=C(C=NC=C3)C=C2)=O)C=C1)C4=CC=C(C)C=C4C
Formulari Pols
color color iris
Solubilitat Soluble en DMSO, no en aigua
Storatge Temp. -20 ° C
La vida útil > 2 anys si s'emmagatzemen correctament
Maneig Protegeix de l'aire i la humitat
sol·licitud Un inhibidor de la proteïna quinasa relacionada amb Rho


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

[1]. Descobriment i desenvolupament preclínic de Netarsudil, un agent hipotensor ocular novell per al tractament del glaucoma. Lin CW, Sherman B, Moore LA, Laethem CL, Lu DW, Pattabiraman PP, Rao PV, deLong MA, Kopczynski CC. J Ocul Pharmacol Ther. 2018 Jan / Feb; 34 (1-2): 40-51. doi: 10.1089 / jop.2017.0023. Epub 2017 Jun 13. PMID: 28609185

[2]. Netarsudil augmenta la facilitat de sortida en els ulls humans a través de mecanismes múltiples. Ren R, Li G, Le TD, Kopczynski C, Stamer WD, Gong H. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2016 Nov 1; 57 (14): 6197-6209. doi: 10.1167 / iovs.16-20189. PMID: 27842161

[3]. Visualització de les respostes convencionals del teixit de sortida a netarsudil en els ulls vivents del ratolí. Li G, Mukherjee D, Navarro I, Ashpole NE, Sherwood JM, Chang J, Overby DR, Yuan F, Gonzalez P, Kopczynski CC, Farsiu S, Stamer WD. Eur J Pharmacol. 2016 Sep 15; 787: 20-31. doi: 10.1016 / j.ejphar.2016.04.002. Epub 2016 Abr 13. PMID: 27085895

[4]. Estudi en humans. Kazemi A, McLaren JW, Kopczynski CC, Heah TG, Novack GD, Sit AJ. J Ocul Pharmacol Ther. 2018 Jun; 34 (5): 380-386. doi: 10.1089 / jop.2017.0138. Epub 2018 Feb 22. PMID: 29469601

[5]. Netarsudil solució oftàlmica 0.02% per al tractament de pacients amb glaucoma d'angle obert o hipertensió ocular. Kopczynski CC, Heah T. Drugs Today (Barc). 2018 Aug; 54 (8): 467-478. doi: 10.1358 / dot.2018.54.8.2849627. Review.PMID: 30209441

opinió de 1 Mesilato AR-13324 (1422144-42-0)

  1. classificar 5 de 5

    Cofttek -

    Mai abans no he tingut una experiència tan bona, el mesilat AR-13324 (1422144-42-0) té una alta puresa, també el servei al client és bastant agradable!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *