Propietats Cofttek limitades

Protease de VIH i HCV

AMG-3969 (1361224-53-4)

AMG-3969 és un disruptor potent de la glucocinasa (GK) -GKRP (proteïna reguladora GK) metabòlicament estable amb IC50 de 4 nM, que no bloqueja directament el lloc d'enllaç de GK.

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 1361224-53-4 categoria

AMG-3969 (1361224-53-4) Descripció:

AMG-3969 és un disruptor de GK-GKRP. AMG-3969 va normalitzar els nivells de glucosa en sang en diversos models de diabetis de rosegadors. AMG-3969 va revertir l'efecte inhibidor de GKRP en l'activitat de GK i va promoure la translocació de GK tant in vitro (hepatòcits aïllats) com in vivo (fetge). La reducció de la glucosa en sang AMG-3969 es va restringir a animals diabètics i no normoglucemics. L'AMG-3969 és un disruptor potent de la glucocinasa (GK) -GKRP (proteïna reguladora GK) amb IC50 de 4 nM, no bloqueja directament el lloc d'enllaç de GK ; mostra una reducció de la glucosa robusta en els models de ratolí diabètic, AMG-3969 és altament eficaç en la promoció de l’ús de substrats d’hidrat de carboni, demostra una resposta farmacodinàmica robusta (translocació GK, translocació mGKGK EC50 = 0.2 uM), així com reduccions estadísticament dependents de la dosi de glucosa nivells.

AMG-3969 (1361224-53-4) Sspecificaciones:

nom del producte AMG-3969
Sinònims AMG-3969; AMG 3969; AMG3969.
Nom químics 2-(4-((2S)-4-((6-amino-3-pyridinyl)sulphonyl)-2-(1-propyn-1-yl)-1-piperazinyl)phenyl)-1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-propanol
Puresa ≥98% (HPLC)
CAS 1361224-53-4
Molecular FOrmula C21H20F6N4O3S
Molecular W08:00 522.4664
Massa monoesotòpica X
Número de MDL N / A
InChIKey SIFKNECWLVONIH-INIZCTEOSA-N
Codi InChi InChI=1S/C21H20F6N4O3S/c1-2-3-16-13-30(35(33,34)17-8-9-18(28)29-12-17)10-11-31(16)15-6-4-14(5-7-15)19(32,20(22,23)24)21(25,26)27/h4-9,12,16,32H,10-11,13H2,1H3,(H2,28,29)/t16-/m0/s1
SOMRIES OC (C (F) (F) F) (C1 = CC = C (N2 [[Email protected]@H] (C # CC) CN (S (= O) (C3 = CC = C (N) N = C3) = O) CC2) C = C1) C (F) (F) F)
Formulari Pols
color N / A
Solubilitat 10 mM a DMSO
Storatge Temp. -20 ° C 12 Months; 4 ° C 6 Mesos
La vida útil > 2 anys si s'emmagatzemen correctament.
Maneig Protegeix de l'aire i la llum
sol·licitud Un disruptor GK-GKRP


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

[1]. Síntesi no polèmica del disruptor GK-GKRP AMG-3969.Parlament de Bourbeau, Ashton KS, Yan J, St Jean DJ Jr. Org Chem. 2014 Abr 18; 79 (8): 3684-7. doi: 10.1021 / jo500336e. Epub 2014 Abr 10.PMID: 24678849

[2]. Disruptors de molècules petites de la interacció de la proteïna reguladora de la glucocinasa-glucocinasa: 3. Relacions estructura-activitat dins de la regió aril carbinol de la sèrie N-arilsulfonamido-N'-arilpiperazina. Nishimura N, Norman MH, Liu L, Yang KC, Ashton KS, Bartberger MD, Chmait S, Chen J, Cupples R, Fotsch C, Helmering J, Jordan SR, Kunz RK, Pennington LD, Poon SF, Siegmund A, Sivits G , Lloyd DJ, Hale C, St Jean DJ J Med Chem. 2014 Abr 10; 57 (7): 3094-116. doi: 10.1021 / jm5000497. Epub 2014 Mar 31. PMID: 24611879

[3]. Disruptors de molècules petites de la interacció de la proteïna reguladora de la glucocinasa-glucocinasa: 2. Aprofitant el disseny de fàrmacs basats en l'estructura per identificar anàlegs amb perfils farmacocinètics millorats. St Jean DJ Jr, Ashton KS, MD Bartberger, Chen J, Chmait S, Cupples R, Galbreath E, Helmering J, Hong FT, Jordan SR, Liu L, Kunz RK, Michelsen K, Nishimura N, Pennington LD, Poon SF, Reid D, Sivits G, Stec MM, Tadesse S, Tamayo N, Van G, Yang KC, Zhang J, Norman MH, Fotsch C, Lloyd DJ, Hale C. J Med Chem. 2014 Jan 23; 57 (2): 325-38. doi: 10.1021 / jm4016747. Epub 2014 Jan 9. PMID: 24405213

[4]. Efectes antidiabètics de la proteïna reguladora de la glucocinasa que alteren les petites molècules. Lloyd DJ, St Jean DJ Jr, Kurzeja RJ, Wahl RC, Michelsen K, Cupples R, Chen M, Wu J, Sivits G, J Helmering, Komorowski R, Ashton KS, Pennington LD, Fotsch C, Vazir M, Chen K, Chmait S, Zhang J, Liu L, Norman MH, Andrews KL, Bartberger MD, Van G, Galbreath EJ, Vonderfecht SL, Wang M, Jordan SR, Véniant MM, Hale C. Nature. 2013 desembre 19; 504 (7480): 437-40. doi: 10.1038 / nature12724. Epub 2013 Nov 13. PMID: 24226772

opinió de 1 AMG-3969 (1361224-53-4)

  1. Cofttek -

    Mai no he tingut una experiència tan bona abans, l’AMG-3969 (1361224-53-4) té una alta puresa, també el servei al client és bastant agradable!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *