Propietats Cofttek limitades

PKC & ROCK

RKI-1447 (1342278-01-6)

RKI-1447 és un potent inhibidor de ROCK1 i ROCK2, amb IC50 de 14.5 nM i 6.2 nM, respectivament, té activitats anti-invasores i antitumors.

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 1342278-01-6 categoria

RKI-1447 (1342278-01-6) Descripció:

RKI-1447 és un potent inhibidor de les kinases ROCK associades a Rho amb activitats antituberrals i antitumors en el càncer de mama. RKI-1447 és un inhibidor de la quinasa tipus I que uneix el lloc d'unió de l'ATP a través de les interaccions amb la regió de frontissa i el motiu DFG. RKI-1447 suprimeix la fosforilació dels substrats de la roca MLC-2 i MYPT-1 en cèl·lules canceroses humanes.

RKI-1447 s'uneix al lloc d'enllaç ATP a través d'interaccions amb la regió de la frontissa i el motiu DFG. RKI-1447 suprimeix la fosforilació dels substrats ROCK mLC-2 i MYPT-1 en cèl·lules canceroses humanes, però no té efectes sobre els nivells de fosforilació de la quinasa AKT, MEK i S6 a concentracions tan altes com 10 μM. RKI-1447 també és altament selectiu en la inhibició de la reorganització del citoesquelet mediada per ROCK. RKI-1447 inhibeix la migració, la invasió i el creixement tumoral independent de l'ancoratge de cèl·lules de càncer de mama.

RKI-1447 (1342278-01-6) Sspecificaciones:

nom del producte RKI-1447
Sinònim RKI-1447; RKI1447; RKI 1447. ROCK inhibidor XIII.
Nom químic 1-(3-Hydroxybenzyl)-3-(4-(pyridin-4-yl)thiazol-2-yl)urea
Classe de medicaments inhibidor
Puresa ≥98% (HPLC)
CAS 1342278-01-6
Molecular FOrmula C16H14N4O2S
Molecular W08:00 326.37
Massa monoesotòpica 326.08375 g / mol
Número de MDL N / A
InChIKey GDVRVPIXWXOKQO-UHFFFAOYSA-N
Codi InChi InChI=1S/C16H14N4O2S/c21-13-3-1-2-11(8-13)9-18-15(22)20-16-19-14(10-23-16)12-4-6-17-7-5-12/h1-8,10,21H,9H2,(H2,18,19,20,22)
SOMRIES O=C(NC1=NC(C2=CC=NC=C2)=CS1)NCC3=CC=CC(O)=C3
Formulari Pols sòlid
color groc
Solubilitat Soluble en DMSO, no en aigua
Storatge Temp. -20 ° C
La vida útil > 2 anys si s'emmagatzemen correctament
Maneig Protegeix de l'aire i la llum
sol·licitud Un potent inhibidor de les kinases ROCK associades a Rho

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

[1]. Patel RA, Forinash KD, Pireddu R, Sun Y, Sun N, Martin MP, Schönbrunn E, Lawrence NJ, Sebti SM. RKI-1447 és un potent inhibidor de les kinases ROCK associades a Rho amb activitats antituberrals i antitumors en el càncer de mama. Càncer res. 2012 Oct 1; 72 (19): 5025-34. doi: 10.1158 / 0008-5472.CAN-12-0954. Epub 2012 Jul 30. PubMed PMID: 22846914; PubMed Central PMCID: PMC3463757.

[2]. RKI-1447 és un potent inhibidor de les quinasas ROCK associades amb Rho amb activitats antituberrànies i antitumorals en càncer de mama.Patel RA, Forinash KD, Pireddu R, Sun Y, Sun N, Martin MP, Schönbrunn E, Lawrence NJ, Sebti SM. Càncer res. 2012 Oct 1; 72 (19): 5025-34. doi: 10.1158 / 0008-5472.CAN-12-0954. Epub 2012 Jul 30. PMID: 2284691

[3. RKI-1447, un inhibidor de Rho quinasa, causa hipotensió ocular, alteració de la tensió de l'actina i augment de la fagocitosis. Dang Y, Wang C, Shah P, Waxman S, Loewen RT, Loewen NA. Graefes Arch Clin Exp Oftalmol. 2019 Jan; 257 (1): 101-109. doi: 10.1007 / s00417-018-4175-6. Epub 2018 Nov 19. PMID: 30456419

[4]. Patel RA, et al. RKI-1447 és un potent inhibidor de les kinases ROCK associades a Rho amb activitats antituberrals i antitumors en el càncer de mama. Càncer res. 2012 Oct 1; 72 (19): 5025-34.