Propietats Cofttek limitades

PKC & ROCK

GF109203X (133052-90-1)

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) és un inhibidor de proteïna quinasa C (PKC) molt selectiu, permeable a la cèl lula i reversible, amb un valor Ki de 14 nM.

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 133052-90-1 categoria

GF109203X (133052-90-1) Descripció:

GF-109203X és un inhibidor PCK potent i altament selectiu, que inhibeix les isoenzimas PKC alfa, beta 1, beta 2, gamma, delta i epsilon in vitro. GF-109203X va inhibir GSK-3 in vitro, quan es va assajar en els lisats cel·lulars (IC (50) 360 nM o en GSK-3beta immunoprecipitates (IC (50) 170 nM derivats d'adipòcits epididimals de rata. Pretractament d'adipòcits amb GF-109203X ( 5 microM) va reduir l'activitat GSK-3 en els lisats cel·lulars totals, a 25.1 +/- 4.3% de control.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) és una molècula inspirada amb staurosporina (sc-3510), que s'ha mostrat que mostra inhibició igualment potent, però amb una selectivitat molt superior a totes les isoformes conegudes de PKC (IC50 = 8-20 nM). La inhibició és competitiva pel que fa a l'ATP, el que suggereix que Bisindolylmaleimide I ocupa el domini d'enllaç ATP de les isoformes PKC. La Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) s'ha utilitzat per provar selectivament les vies medulitzades per PKC per a la transducció de senyals d'hormones, citoquinas i factors de creixement. Inhibeix PKC dins de plaquetes i cèl·lules T intactes, apoptosi mediada per Fas, i malalties autoimmunitàries mediades per cèl·lules T, així com GSK-3. Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) és un inhibidor de PHK / CaM, PKC α, PKC β, PKC δ, PKC ε, PKC γ i SR / HTR3.

GF109203X (133052-90-1) Sspecificaciones:

nom del producte GF109203X
Sinònim GF109203X; GF-109203X; GF 109203X; bisindolilmaleimida; GO 6850; GO-6850; GO6850. BIMI.
Nom químic 3-(1-(3-(dimethylamino)propyl)-1H-indol-3-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
Classe de medicaments inhibidor
Puresa ≥98% (HPLC)
CAS 133052-90-1
Molecular FOrmula C25H24N4O2
Molecular W08:00 412.48
Massa monoesotòpica X
Número de MDL MFCD00236428
InChIKey QMGUOJYZJKLOLH-UHFFFAOYSA-N
Codi InChi InChI=1S/C25H24N4O2/c1-28(2)12-7-13-29-15-19(17-9-4-6-11-21(17)29)23-22(24(30)27-25(23)31)18-14-26-20-10-5-3-8-16(18)20/h3-6,8-11,14-15,26H,7,12-13H2,1-2H3,(H,27,30,31)
SOMRIES O=C(C(C1=CN(CCCN(C)C)C2=C1C=CC=C2)=C3C4=CNC5=C4C=CC=C5)NC3=O.
Formulari Pols
color N / A
Solubilitat Soluble en DMSO (~ 1 mg / ml), DMF (10 mg / ml, càlid a 40 ° C i vòrtex), i 1: 10 DMSO: PBS (pH 7.2) (~ 0.1 mg / ml). Insoluble en aigua.
Storatge Temp. -20 ° C
La vida útil > 5 anys si s'emmagatzemen correctament
Maneig Protegeix de l'aire i la humitat
sol·licitud Un inhibidor PCK potent i altament selectiu


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

[1]. Gekeler V, Boer R, Ise W, Sanders KH, Schächte C, Beck J. L'inhibidor específic de la Bisindolilmaleimida PKC GF 109203X modula de manera eficient la resistència a múltiples fàrmacs associada amb MRP. Biochem Biophys Res Commun. 1995 Jan 5; 206 (1): 119-26. PubMed PMID: 7818510.

[2]. Le Panse R, Mitev V, Lebreton C, Coulomb B. Modulació del factor de creixement epidèrmic i efectes del factor de creixement del queratinòcit en el creixement del queratinòcit humà per inhibidor de la proteïna quinasa C, GF 109203X: comparació amb la modulació del creixement del fibroblast. Biochem Biophys Res Commun. 1994 Nov 15; 204 (3): 1081-7. PubMed PMID: 7980581.

[3]. Le Panse R, Coulomb B, Mitev V, Bouchard B, Lebreton C, Dubertret L. La modulació diferencial del fibroblast humà i el creixement del queratinòcit per l'inhibidor de la proteïna quinasa C GF 109203X. Mol Pharmacol. 1994 Sep; 46 (3): 445-51. PubMed PMID: 7935324.

[4]. Kiss Z, Phillips H, Anderson WH. La bisindolilmaleimida GF 109203X, un inhibidor selectiu de la proteïna quinasa C, no inhibeix l'efecte potenciador de l'èster de fòbol sobre la hidròlisi mediada per fosfolipasa C-induïda per etanol de fosfatidiletanolamina. Biochim Biophys Acta. 1995 Feb 16; 1265 (1): 93-5. PubMed PMID: 7857990.

[5]. Toullec D, Pianetti P, Coste H, Bellevergue P, Grand-Perret T, Ajakane M, Baudet V, Boissin P, Boursier E, Loriolle F, et al. La bisindolilmaleimida GF 109203X és un inhibidor potent i selectiu de proteïna quinasa C. J Biol Chem. 1991 Aug 25; 266 (24): 15771-81. PubMed PMID: 1874734.

opinió de 1 GF109203X (133052-90-1)

  1. Cofttek -

    Mai no he tingut una experiència tan bona, el GF109203X (133052-90-1) és d'alta puresa, també el servei al client és bastant bo!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *