Propietats Cofttek limitades

ATM & ATR

(+) - JQ1 (1268524-70-4)

(+) - JQ1 és un inhibidor de Bromodomain BET, amb IC50 de 77 nM / 33 nM per BRD4 (1 / 2), unió a tots els bromodomanos de la família BET, però no a bromodomanos fora de la família BET

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 1268524-70-4 categoria

(+) - JQ1 (1268524-70-4) Descripció:

(+) - JQ1 és un inhibidor Bromodomain BET potent BET. Les proteïnes Bromodomain i extra terminal (BET) són importants reguladors epigenètics que faciliten la transcripció de gens en àrees de cromatina associades a histones acetiladas. JQ1 té activitat antiproliferativa contra molts càncers, principalment mitjançant la inhibició de c-MYC i upregulation de p21. JQ1 suprimeix el creixement del tumor a través de downregulation LDHA en el càncer d'ovari. JQ1 suprimeix el creixement de l'adenocarcinoma ductal pancreàtic en models xenògrafs derivats del pacient. JQ1 interromp la maduració cel·lular dendrítica humana inhibint STAT5.

(+) - JQ1 representa un inhibidor potent, altament específic i Kac competitiu per a la família BET de bromodominis. (+) - JQ1 (100 nM, 48 h) demana una diferenciació escamosa exhibida per l'eiximent de la cèl·lula, l'aplanament i l'augment de l'expressió de la queratina.

(+) - JQ1 (1268524-70-4) Sspecificaciones:

nom del producte (+) - JQ1
Sinònim (+) - JQ1; (+) - JQ-1; (+) - JQ 1; Inhibidor de bromodomina
Nom químic tert-butyl (S)-2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate
Classe de medicaments inhibidor
Puresa ≥98% (HPLC)
CAS 1268524-70-4
Molecular FOrmula C23H25ClN4O2S
Molecular W08:00 456.99
Massa monoesotòpica 456.13867 g / mol
Número de MDL MFCD22683748
InChIKey DNVXATUJJDPFDM-KRWDZBQOSA-N
Codi InChi InChI=1S/C23H25ClN4O2S/c1-12-13(2)31-22-19(12)20(15-7-9-16(24)10-8-15)25-17(11-18(29)30-23(4,5)6)21-27-26-14(3)28(21)22/h7-10,17H,11H2,1-6H3/t17-/m0/s1
SOMRIES O = C (OC (C) (C) C) C [[Email protected]]1C2=NN=C(C)N2C3=C(C(C)=C(C)S3)C(C4=CC=C(Cl)C=C4)=N1
Formulari Pols
color blanc a beix
Solubilitat Soluble en DMSO 20 mg / ml, clar.
Storatge Temp. -20 ° C
La vida útil > 2 anys si s'emmagatzemen correctament
Maneig Protegeix de l'aire i la humitat
sol·licitud Un inhibidor de Bromodomain BET

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

[1]. Kumar K, Raza SS, Knab LM, Chow CR, Kwok B, Bentrem DJ, Popovic R, Ebine K, Licht JD, Munshi HG. La regulació upreguladora de c-MYC dependent de GLI2 media la resistència de les cèl·lules del càncer de pàncrees al inhibidor de Bromodomain BET JQ1. Sci Rep 2015 Mar 25; 5: 9489. doi: 10.1038 / srep09489. PubMed PMID: 25807524.

[2]. Qiu H, Jackson AL, Kilgore JE, Zhong Y, Chan LL, Gehrig PA, Zhou C, Bae-Jump VL. JQ1 suprimeix el creixement del tumor a través de downregulation LDHA en el càncer d'ovari. Oncotarget. 2015 Mar 30; 6 (9): 6915-30. PubMed PMID: 25762632.

[3]. Toniolo PA, Liu S, Yeh JE, Moraes-Vieira PM, Walker SR, Vafaizadeh V, Barbuto JA, Frank DA. Inhibir STAT5 per l'inhibidor del bromodomari BET JQ1 interromp la maduració cel·lular dendrítica humana. J Immunol. 2015 Abr 1; 194 (7): 3180-90. doi: 10.4049 / jimmunol.1401635. Epub 2015 Feb 27. PubMed PMID: 25725100; PubMed Central PMCID: PMC4369449.

[4]. Ghurye RR, Stewart HJ, Chevassut TJ. La inhibició de Bromodomain per part de JQ1 suprimeix la secreció de interleucina-6 estimulada per lipopolisacàrid en cèl·lules de mieloma múltiple. Citoquina. 2015 Feb; 71 (2): 415-7. doi: 10.1016 / j.cyto.2014.11.013. Epub 2014 Dec 4. PubMed PMID: 25482841.

[5]. Wang Y, Ma LM, Wang XZ, Wang T. [Mecanisme del camí Notch1 a l'apoptosi cel · lular SUP-B15 induït per JQ1]. Zhongguo Shi Yan Xue Ye Xue Za Zhi. 2015 Abr; 23 (2): 364-8. doi: 10.7534 / j.issn.1009-2137.2015.02.013. Xinès. PubMed PMID: 25948186.

opinió de 1 (+) - JQ1 (1268524-70-4)

  1. Cofttek -

    Mai no he tingut una experiència tan bona, el (+) - JQ1 (1268524-70-4) és d'alta puresa, també el servei al client és bastant agradable!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *