Propietats Cofttek limitades

PKC & ROCK

Clorhidrato AR-13324 (1253952-02-1)

L'hidrocloruro AR-13324 és un inhibidor de la roca i de la norepinefrina. L'hidrocloruro d'AR-13324 (Netarsudil) és un inhibidor de la Rho quinasa amb activitat inhibitora del transport de norepinefrina que redueix la producció d'humor aquós.

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 1253952-02-1 categoria

Clorhidrato AR-13324 (1253952-02-1) Descripció:

L'hidrocloruro AR-13324 (Netarsudil) és un inhibidor de Rho quinasa amb activitat inhibitora del transport de norepinefrina que redueix la producció d'humor aquós. AR-13324 és un inhibidor de ROCK amb el valor de Ki de 0.2-10.3 nM. Actualment està en assaigs clínics per al tractament del glaucoma i la hipertensió ocular. Títol: ROCK in vitro: AR-13324 és un inhibidor de la molècula de Rho quinasa i un transportador de norepinefrina; redueix la pressió intraocular (PIO) en els ulls de mico normotensos. AR-13324 és un inhibidor de molècula petita de Rho quinasa i un transportador de noradrenalina in vivo: AR-13324 produeix una disminució estadísticament significativa de la pressió venosa episcleral (EVP) en conills holandesos (DB).

Clorhidrato AR-13324 (1253952-02-1) Sspecificaciones:

nom del producte Clorhidrato AR-13324
Sinònim AR-13324 HCL; Netarsudil; Clorhidrato de Netarsudil; AR-13324 (HCL); AR-13324-HCL; AR 13324 HCL; AR13324 HCL
Nom químic [4-[(2S)-3-Amino-1-(isoquinolin-6-ylamino)-1-oxopropan-2-yl]phenyl]methyl 2,4-dimethylbenzoate dihydrochloride
Classe de medicaments inhibidor
Puresa ≥98% (HPLC)
CAS 1253952-02-1
Molecular FOrmula C28H29Cl2N3O3
Molecular W08:00 526.45
Massa monoesotòpica X
Número de MDL N / A
InChIKey LDKTYVXXYUJVJM-FBHGDYMESA-N
Codi InChi InChI=1S/C28H27N3O3.2ClH/c1-18-3-10-25(19(2)13-18)28(33)34-17-20-4-6-21(7-5-20)26(15-29)27(32)31-24-9-8-23-16-30-12-11-22(23)14-24;;/h3-14,16,26H,15,17,29H2,1-2H3,(H,31,32);2*1H/t26-;;/m1../s1
SOMRIES O = C (OCC1 = CC = C ([[Email protected]@H](CN)C(NC2=CC3=C(C=NC=C3)C=C2)=O)C=C1)C4=CC=C(C)C=C4C.[H]Cl.[H]Cl
Formulari Pols
color color iris
Solubilitat Soluble en DMSO
Storatge Temp. -20 ° C
La vida útil > 2 anys si s'emmagatzemen correctament
Maneig Protegeix de l'aire i la humitat
sol·licitud Un inhibidor transportador de roca i norepinefrina


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

[1]. Shaw PX, Sang A, Wang Y, Ho D, Douglas C, Dia L, Goldberg JL. L'administració tòpica d'un inhibidor de Rock / Net promou la supervivència de la cèl·lula retiniana i la regeneració de l'axó després de la lesió del nervi òptic. Exp Eye Res. 2017 May; 158: 33-42. doi: 10.1016 / j.exer.2016.07.006. Epub 2016 Jul 18. PubMed PMID: 27443501.

[2]. Sturdivant JM, Royalty SM, Lin CW, Moore LA, Yingling JD, Laethem CL, Sherman B, Heintzelman GR, Kopczynski CC, deLong MA. Descobriment de l'inhibidor ROCK netarsudil per al tractament del glaucoma d'angle obert. Bioorg Med Chem Lett. 2016 May 15; 26 (10): 2475-80. doi: 10.1016 / j.bmcl.2016.03.104. Epub 2016 Abr 1. PubMed PMID: 27072905.

[3]. Kiel JW, Kopczynski CC. Efecte de l'AR-13324 en la pressió venosa episcleral en conills holandesos. J Ocul Pharmacol Ther. 2015 Abr; 31 (3): 146-51. doi: 10.1089 / jop.2014.0146. Epub 2015 Mar 10. PubMed PMID: 25756366; PubMed Central PMCID: PMC4397991.

[4]. Levy B, Ramirez N, Novack GD, Kopczynski C. Seguretat hipotensor ocular i absorció sistèmica de la solució oftàlmica AR-13324 en voluntaris normals. Am J Oftalmol. 2015 May; 159 (5): 980-5.e1. doi: 10.1016 / j.ajo.2015.01.026. Epub 2015 Jan 28. PubMed PMID: 25637177.

[5]. Wang RF, Williamson JE, Kopczynski C, Serle JB. Efecte de l'inhibidor del transportador Norepinephrine 0.04% AR-13324, sobre la dinàmica d'humor aquós en els ulls de mico normotensius. J Glaucoma. 2015 Jan; 24 (1): 51-4. doi: 10.1097 / IJG.0b013e3182952213. PubMed PMID: 25535688.

opinió de 1 Clorhidrato AR-13324 (1253952-02-1)

  1. classificar 5 de 5

    Cofttek -

    Mai abans no he tingut una experiència tan bona, el clorhidrat de AR-13324 (1253952-02-1) té una alta puresa, també el servei al client és bastant agradable!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *