Propietats Cofttek limitades

c-Kit & c-Met

AMG-337 (1173699-31-4)

AMG 337 és un inhibidor altament selectiu per al receptor MET, que és oral, amb molècules petites i competitiu. AMG-337 és un potent inhibidor de quinasa MET competitiu ATP de molècula petita i altament selectiu. AMG 337 inhibeix l'activitat de la quinasa MET amb un IC50 de <5nM en assaigs enzimàtics.

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 1173699-31-4 categoria

AMG-337 (1173699-31-4) Descripció:

AMG 337 inhibeix amb força l'activitat enzimàtica de WT MET i un subconjunt de mutants MET que es troben en el carcinoma de cèl·lules renals papil·lar. La impossibilitat d’AMG 337 d’inhibir els mutants Y1230 i D1228 és probablement el resultat d’una interrupció de la confirmació inactiva del bucle d’activació en el domini de la quinasa MET. AMG 337 també inhibeix la fosforilació MET induïda per cèl·lules HGF a les cèl·lules PC3 amb IC50 de 5nM. AMG 337 inhibeix la proliferació de línies cel·lulars de càncer dependent de MET. AMG 337 inhibeix la senyalització a través de les vies de PI3K i MAPK en línies cel·lulars de càncer gàstric amplificades per MET que produeixen efectes profunds sobre la proliferació i la supervivència de les cèl·lules.

AMG-337 (1173699-31-4) Sspecificaciones:

nom del producte AMG-337
Sinònim AMG-337; 1173699-31-4; AMG 337; UNII-08WG8S0L8D; 08WG8S0L8D; CHEMBL3785909
Nom químic (R)-6-(1-(8-fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)ethyl)-3-(2-methoxyethoxy)-1,6-naphthyridin-5(6H)-one
Puresa ≥98% (HPLC)
CAS 1173699-31-4
Molecular FOrmula C23H22FN7O3
Molecular W08:00 463.46
Massa monoesotòpica X
Número de MDL N / A
InChIKey DWHXUGDWKAIASB-CQSZACIVSA-N
Codi InChi InChI=1S/C23H22FN7O3/c1-14(30-5-4-20-18(23(30)32)9-17(11-25-20)34-7-6-33-3)21-27-28-22-19(24)8-15(13-31(21)22)16-10-26-29(2)12-16/h4-5,8-14H,6-7H2,1-3H3/t14-/m1/s1
SOMRIES CN1N = CC (C2 = CN3C ([[Email protected]@H](C)N4C=CC(N=CC(OCCOC)=C5)=C5C4=O)=NN=C3C(F)=C2)=C1
Formulari Pols sòlid
color N / A
solubilitat Soluble en DMSO, no en aigua
Temperatura d'emmagatzematge. -20 ° C
La vida útil 3 anys -20 ° C en pols

2 anys -80 ° C en dissolvent a

Maneig Protegeix de l'aire i la llum
sol·licitud Inhibidor de MET


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

  • Lee J, Tran P, SJ de Klempner. Orientar el camí MET en càncers gàstrics i esofàgics: refinar l'aproximació òptima. Clin Oncol (R Coll Radiol). 2016 Feb 12. pii: S0936-6555 (16) 00035-2. doi: 10.1016 / j.clon.2016.01.009. [Epub abans de la impressió] PubMed PMID: 26880063.
  • Boezio AA, Copeland KW, Rex K, K Albrecht B, Bauer D, Bellon SF, Boezio C, Broome MA, Choquette D, Coxon A, Dussault I, Hirai S, Lewis R, Lin MJ, Lohman J, Liu J, Peterson EA, Potashman M, Shimanovich R, Teffera I, Whittington DA, Vaida KR, Harmange JC. Descobriment de (R) -6- (1- (8-Fluoro-6- (1-metil-1H-pirazol-4-il) - [1,2,4] triazolo [4,3-a] piridina-3-i l) etil) -3- (2-metoxietoxi) -1,6-naftiridina-5 (6H) -ona (AMG 337), un inhibidor selectiu i potent del MET amb una alta cobertura d'objectius sense consolidar i una activitat antitumoral robusta. J Med Chem. 2016 Feb 11. [Epub abans de la impressió] PubMed PMID: 26812066.
  • Aprile G, Leone F, Giampieri R, Casagrande M, Marí D, Faloppi L, Cascinu S, Fasola G, Scartozzi M. Seguiment del simposi sobre càncers gastrointestinals de 2015: salvar la biologia del càncer a oncologia gastrointestinal clínica. Onco Objectius. 2015 pot 22; 8: 1149-56. doi: 10.2147 / OTT.S82624. eCollection 2015. Revisió. PubMed PMID: 26045669; PubMed Central PMCID: PMC4447178.

opinió de 1 AMG-337 (1173699-31-4)

  1. Cofttek -

    Mai no he tingut una experiència tan bona abans, l’AMG-337 (1173699-31-4) té una alta puresa, també el servei al client és bastant agradable!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *