Propietats Cofttek limitades

Akt & GSK-3

Afuresertib (GSK2110183) (1047634-63-8)

GSK2110183 és un pan-Aktinhibitor biodisponible, selectiu, ATP-competitiu i potent, amb IC50s de 0.08 / 2 / 2.6 nM per Akt1 / Akt2 / Akt3, respectivament.

No està pensat per a ús terapèutic. Només per al'ús de la recerca.

CAS: 1047634-63-8 categoria

Afuresertib (GSK2110183) (1047634-63-8) Descripció:

Afuresertib, també conegut com GSK-2110183 o GSK-2110183C, és un inhibidor bioavailable oral de la proteïna kinase A (proteïna quinasa B) de serina / treonina amb potencial activitat antineoplásica. Afuresertib s'uneix i inhibeix l'activitat d'Akt, que pot provocar la inhibició de la via de senyalització PI3K / Akt i la proliferació de cèl·lules tumorals i la inducció de l'apoptosi de les cèl·lules tumorals. L'activació de la via de senyalització PI3K / Akt s'associa sovint amb tumorigènesi

Afuresertib (GSK2110183) (1047634-63-8) Sspecificaciones:

nom del producte Afuresertib (GSK2110183)
Sinònim GSK2110183; GSK 2110183; GSK-2110183; GSK2110183C; GSK 2110183C; GSK2110183C; Base lliure Afuresertib;
Nom químic 2-Thiophenecarboxamide, N-((1S)-2-amino-1-((3-fluorophenyl)methyl)ethyl)-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-
Classe de medicaments Antineoplàstics
Puresa ≥98% (HPLC)
CAS 1047634-63-8
Molecular FOrmula C18H17Cl2FN4OS
Molecular W08:00 427.32
Massa monoesotòpica X
Número de MDL MFCD26961098
InChIKey AFJRDFWMXUECEW-LBPRGKRZSA-N
Codi InChi InChI=1S/C18H17Cl2FN4OS/c1-25-16(14(19)9-23-25)13-7-15(27-17(13)20)18(26)24-12(8-22)6-10-3-2-4-11(21)5-10/h2-5,7,9,12H,6,8,22H2,1H3,(H,24,26)/t12-/m0/s1
SOMRIES O = C (C1 = CC (C2 = C (Cl) C = NN2C) = C (Cl) S1) N [[Email protected]@ H] (CC3 = CC = CC (F) = C3) CN
Formulari Pols
color blanc
Solubilitat Soluble en DMSO, no soluble en aigua
Storatge Temp. 0 - 4 C a curt termini (dies a setmanes), o -20 C per a llarg termini (mesos)
La vida útil > 2 anys si s'emmagatzemen correctament
Maneig Protegeix de l'aire i la humitat
sol·licitud GSK2110183 és un inhibidor pan-Akt potencialment biodisponible, selectiu, ATP-competitiu i potent.


=

RIDADR NONH per a tots els modes de transport

referències:

[1] .Ni H, Shirazi F, Baladandayuthapani V, Lin H, Kuiatse I, Wang H, Jones RJ, Berkova Z, Hitoshi Y, Ansell SM, Treon SP, Thomas SK, Lee HC, Wang Z, Davis RE, Orlowski RZ. Orientació de la senyalització Myddosome a la Macroglobulinemia de Waldenström amb l'inhibidor 1 / 1 de Kinase associat a receptor Interleukin-4 R191. Clin Cancer Res. 2018 Aug 20. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-17-3265. [Epub abans d'imprimir] PubMed PMID: 30126942.

[2]. Kinoshita S, Ri M, Kanamori T, Aoki S, Yoshida T, Narita T, Totani H, Ito A, Kusumoto S, Ishida T, Komatsu H, Iida S. Potent efecte antitumoral de la teràpia combinada amb sub-òptima dosis d'inhibidors d'Akt i pomalidomida més dexametasona en el mieloma múltiple. Oncol Lett. 2018 Jun; 15 (6): 9450-9456. doi: 10.3892 / ol.2018.8501. Epub 2018 Abr 16. PubMed PMID: 29928335; PubMed Central PMCID: PMC6004690.

[3] .Chen CI, Paul H, Le LW, Wei EN, Snitzler S, Wang T, Levina O, Kakar S, Lau A, Queau M, Johnston JB, Smith DA, Trudel S. Un estudi de fase 2 de ofatumumab ( Arzerra (®)) en combinació amb un inhibidor de pan-AKT (afuresertib) en pacients prèviament tractats amb leucèmia limfàtica crònica (CLL). Limfoma de Leuk. 2018 Jun 19: 1-9. doi: 10.1080 / 10428194.2018.1468892. [Epub abans d'imprimir] PubMed PMID: 29916761.

[4]. Yamaji M, Ota A, Wahiduzzaman M, Karnan S, Hyodo T, Konishi H, Tsuzuki S, Hosokawa Y, Haniuda M. Novel ATP-competitor Akt inhibidor afuresertib suprimeix la proliferació de cèl·lules malignes de mesotelioma pleural. Càncer Med. 2017 Nov; 6 (11): 2646-2659. doi: 10.1002 / cam4.1179. Epub 2017 Set 27. PubMed PMID: 28960945; PubMed Central PMCID: PMC5673922.

[5]. Arceci RJ, Allen CE, Dunkel IJ, Jacobsen E, Whitlock J, Vassallo R, Morris SR, Portnoy A, Reedy BA, Smith DA, Noble R, Murnane A, Cornfeld M, Rodriguez-Galindo C, Heaney ML , McClain K, Vaiselbuh S. Un estudi de fase IIa de afuresertib, un inhibidor de pan-AKT oral, en pacients amb histiocitosis de cèl·lules de Langerhans. Càncer de sang de Pediatr. 2017 May; 64 (5). doi: 10.1002 / pbc.26325. Epub 2016 Nov 2. PubMed PMID: 27804235.

opinió de 1 Afuresertib (GSK2110183) (1047634-63-8)

  1. classificar 5 de 5

    Cofttek -

    Mai abans no he tingut una experiència tan bona, l'Afuresertib (GSK2110183) (1047634-63-8) és d'alta puresa, també el servei al client és bastant agradable!

Afegir una ressenya

La seva adreça de correu electrònic no es publicarà. Els camps necessaris estan marcats *